logo

Antisekretivni lijekovi - popis

Visok sadržaj klorovodične kiseline u želucu nepovoljan je faktor i često izaziva razvoj želučanih bolesti, najčešće: čir na želucu i dvanaesniku, uključujući stresne čir na želucu, gastritis, žgaravicu, ulcerozni kolitis. Antisekretorni lijekovi, popis lijekova često je potreban za prethodno upoznavanje prije kupnje kako bi se bolje usmjerio prema odabiru odgovarajućih lijekova: po cijeni, obliku otpuštanja, doziranju i drugim značajkama. Ova skupina lijekova doprinosi bržem procesu ozdravljenja (ožiljaka) oštećene želučane sluznice.

Moderni lijekovi u stanju su dugoročno značajno sniziti razinu kiselosti u prosjeku od 8 do 24 sata, što je neosporna prednost takvih lijekova, budući da njihovo djelovanje omogućuje izbjegavanje napada boli u noćnim satima, i to tijekom sati kada postoji dulji jaz između posljednjeg obroka - večere i nadolazeći doručak. Koriste se i na tečajevima za sprečavanje i smanjenje rizika od ponovne bolesti..

Treba napomenuti da se antisekretorni lijekovi za liječenje žgaravice koriste samo u slučajevima njezinih teških oblika, kada lijekovi antacidne skupine nisu učinkoviti, poput: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antacidi mogu brzo smanjiti razinu kiseline i terapeutski učinak se brzo događa, ali njihov je učinak kratkotrajan i to je njihov glavni nedostatak..

Prije liječenja nužno je proći gastroskopiju kako bi se isključile ostale bolesti, uključujući maligne, koje se mogu prerušiti u stambene i komunalne usluge.

Napomena: Lijekovi se često proizvode u obliku kapsula. Neki ljudi ih teško gutaju. U tom se slučaju preporučuje otvaranje kapsule i njezin sadržaj izliti u žlicu umaka od jabuka i odmah progutati s vodom. Ovaj savjet nalazi se u uputama za kapsule "Omez".

Najbolji antisekretorni lijekovi - popis, oblik ispuštanja, cijena

U svim tim lijekovima glavni aktivni sastojak je "omeprazol".

1. "Omez".

  • Oblik oslobađanja kapsule: 10 mg -30 kom., 20 mg-30 kom., 40 mg-28 kom. i prašak za injekcije - 40 miligrama.
  • Uzimajte pola sata prije jela dva puta dnevno, 20 mg.
  • Proizveo ga u Indiji dr. Reddy`s.
  • Trošak 30 kapsula od dvadeset miligrama je 175 rubalja.

2. "Omez insta".

  • Dostupno u obliku praha, 5 vrećica po pakiranju od dvadeset miligrama.
  • Prašak treba razrijediti u jednoj ili dvije žlice vode i uzeti pola sata prije jela. Ovisno o bolesti, prema uputama, prašak se konzumira jedan do dva puta dnevno..
  • Proizvođač: Dr. Reddy`s, Indija.
  • Trošak 1 paketa (5 paketa) 76 rubalja.

3. "Omeprazol".

Voditelj prodaje. Kvalitetan jeftin lijek.

  • Dostupno u 20 mg kapsulama različitih proizvođača od 10, 20 i 40 miligrama.
  • Prvu kapsulu treba uzimati ujutro po volji: prije, nakon ili za vrijeme obroka, jednom ili dva puta dnevno, prema uputama.
  • Cijena pakiranja od 20 kapsula od dvadeset miligrama ruskih proizvođača: Sintez AKOMP 32 rubalja, Ozon 45 rubalja, Kanonpharm 50 rubalja, Hemofarm 70 rubalja.
  • Lijek proizvode i strani proizvođači u Švicarskoj, Češkoj, Izraelu, cijena mu je puno skuplja.

4. "Losek MAPS".

  • Dostupno u tabletama. Pakiranje od 14 ili 28 kom. 20 mg svaki.
  • Prva pilula uzima se ujutro. Dnevni unos od jedan do dva komada, ovisno o bolesti prema uputama.
  • Učinkovit lijek kao dio složene terapije za liječenje peptičke ulkusne bolesti uzrokovane Helicobacter pylori. Smanjuje dnevnu kiselost do 80%.
  • Proizvođač: AstraZeneca.
  • Nedostatak lijeka je samo njegov trošak od 585 rubalja. po paketu 28 kom. 20 miligrama svaki.

5. "Ultrarop".

  • Dostupno u kapsulama od 10, 20 miligrama u količini od 14 i 28 komada po pakiranju.
  • Prednost lijeka je mogućnost liječenja čir na probavnom traktu uzrokovanih bakterijom Helicobacter pylori u sklopu kombinirane terapije.
  • Kapsula se ispere vodom prije prvog obroka. Prema uputama, ovisno o obliku bolesti, dnevna stopa je jedan ili dva komada.
  • Proizvodnja: Krka, Slovenija.
  • Pakiranje košta 28 kom. dvadeset miligrama svaki je 309 rubalja, što je znatno niže od troškova sličnog lijeka Losek MAPS (također ubija bakteriju Helicobacter pylori).

6. "Gastrozol".

  • Oblik za puštanje u kapsulama. Pakirano u 14 ili 28 komada od 20 mg po paketu.
  • Lijek se može uzimati jednom dnevno u obroku od 20 ili 40 mg, uz obroke, kao i prije ili nakon jela.
  • Treba napomenuti da od kontraindikacija za uzimanje ljekovitih kapsula upute upućuju samo na preosjetljivost, što je prilično rijetko u skupini antisekretornih lijekova.
  • Proizvođač: Pharmstandard, Rusija.
  • Trošak od 28 komada od 20 mg svaki je 144 rubalja.

7. "Ortanol"

  • Proizvodi se u kapsulama od 10, 20, 40 mg u količini od 7, 14 ili 28 komada.
  • Značajka lijeka je kratak tijek liječenja do 14 dana (u prosjeku je 3 tjedna). Početna dnevna doza je 20 mg, a s smanjenjem bolnih simptoma smanjuje se za 10 mg dnevno i može se povećati ako se povećaju.
  • Lijek se ne preporučuje kod žgaravice ako smeta ne više od dva puta tjedno.
  • Proizvođač: Sandoz, Švicarska.

Treba napomenuti da je isplativije kupiti kapsule u pakovanju od 10 mg, jer je prema režimu liječenja potreban varijabilni unos prvo od 20 mg, a potom i 10 mg lijeka..

  • Pakiranje košta 28 kom. 10 mg - 176 rubalja.

8. "Omitox".

  • Dostupno u kapsulama u količini od 30 kom. 20 mg svaki.

Ovaj antiulcerni lijek daleko je najbolji lijek za liječenje čir na probavnom traktu uzrokovanom Helicobacter pylori, sudeći prema troškovnim kriterijima..

  • Ovisno o vrsti bolesti, lijek se koristi jednom ili dva puta dnevno, 20-40 mg. Liječenje čira koje izaziva bakterija Helicobacter pylori provodi se 7 dana u sklopu antivirusne terapije.
  • Lijek se može uzimati i prije i nakon jela..
  • Proizvođač: Shreya, Indija.
  • Trošak je 131 rubalja.

Svi gore navedeni lijekovi imaju niz kontraindikacija. Pažljivo pročitajte upute.

Antisekretorni lijekovi su

Blokatori H2- histaminski receptori:

1. generacija - cimetidin (histodil, altramet, neutronorm, belemet, ulkometin, simesan, tagamet);

2. generacija - ranitidin (Zantak, Histak, Ranisan, Acidex, Zoran, Ranigast, Ranital, Rantak, Ulkosan, Ulkodin, Yazitin, Atsilok E);

3. generacija - famotidin (antodin, ulfamid, blokadecid, gater, kamatel, ulceran, famonit, famosan, pepsid, lecedil, topcid, gastrosidin); roksatidin (roksan); nazitidin (axid); mifentidine.

Blokatori H2 receptora trenutno su među najčešćim antisekretornim lijekovima. Oni se široko koriste u kliničkoj praksi. Oni imaju ne samo antisekretorni učinak, već i suzbijaju bazalnu i stimuliranu proizvodnju pepsina, povećavaju proizvodnju želučane sluzi, izlučivanje bikarbonata i poboljšavaju mikrocirkulaciju u rashladnoj tekućini i dvanaesniku. Tijekom uzimanja lijekova povećava se stvaranje prostaglandina E2 u rashladnoj tekućini, što ukazuje na citoprotektivni učinak lijekova.

Ako se uzimaju oralno, H2-blokatori imaju relativno visoku bioraspoloživost čija je vrijednost nizatidin oko 90%, dok je za ostale lijekove niža zbog metabolizma prvog prolaska u jetri, gdje H2-blokatori prolaze djelomičnu biotransformaciju. U značajnim količinama, posebno ako se daju intravenski, antisekretorni lijekovi bubrezi izlučuju nepromijenjeno, tj. imaju mješoviti razmak od tla.

Otkriveno je da je dio stanovništva popustljiv na terapiju blokatorima H2, a razlog ove pojave još nije razjašnjen..

Važan element terapije blokatorima H2 je njihova upotreba za suportivno i antirelipsozno liječenje. U prvom je slučaju od presudne važnosti spriječiti nagli otkaz i razvijanje sekretorne povrata, pridonoseći ponovnoj pojavi. To je posljedica adaptivnog odgovora tijela na unos H2-blokatora u obliku promjena u gustoći receptora ili njihovom afinitetu za histamin. Važno je postupno mijenjati doziranje i farmakološku zaštitu drugim antisekretornim lijekovima. Liječenje protiv relapsa temelji se na dugoročnom (do nekoliko godina) propisivanju H2-blokatora. Antisekretorni lijekovi obično se propisuju noću u smanjenim dozama, stopa relapsa je 2-3 puta niža od placeba.

Ranitidin i famotidin su selektivniji od cimetidina. Famotidin je 40 puta snažniji od cimetidina i 8 puta snažniji od ranitidina, najduže djeluje na bazalnu sekreciju, smanjujući ga na potrebnu razinu u roku od 10-12 sati. Ranitidin traje 7-8 sati, cimetidin 2-5 sati. Maksimalni broj nuspojava daje cimetidin, koji ulazi u interakcije s lijekovima uglavnom zbog inhibicije jetrenog metabolizma.

Koncentracija nekih lijekova u krvnom serumu povećava se ako se uzima istodobno s cimetidinom. Dugotrajnom primjenom velikih doza cimetidina primijećene su hematološke (agranulocitoza, leuko- i trombopenija) i endokrine (smanjeni libido i potencija, ginekomastija, galaktoreja), kao i poremećaji središnjeg živčanog sustava (dezorijentacija, mentalni poremećaji).

U terapiji za iskorjenjivanje koriste se lijekovi 2-3 generacije.

Blokatori protonske pumpe (blokatori ATP sinteze):

Omeprazol (losek, losek MAPS, omez, zerocid, omezol, omenat, omizak, osid, ortanol, omeprol, erosid);

Lansoprazol (lansap, lansoptol);

Sa pojavom omeprazola na farmaceutskom tržištu ranih 1990-ih pojavila se alternativa trostrukoj terapiji koja sadrži preparate bizmuta. Originalni je lijek prvi put sintetizirala Astra (Švedska) i prodavala se pod trgovačkim imenom Losek. Do sada je najpopularniji lijek u ovoj skupini, zbog najviše kvalitete, sigurnosti i najvećeg ispitivanja. Tijekom svog postojanja, lijek se koristio u više od 200 000 pacijenata u kontroliranim ispitivanjima. Gotovo cjelokupno svjetsko iskustvo u korištenju inhibitora H + K + -ATPaze u režimima terapije anti-Helicobacter povezano je s primjenom Loseka, a od 1996. - Losek MAPSA.

Zbog svojih svojstava, inhibitori protonske pumpe najvažnija su komponenta terapije iskorjenjivanja "zlatnog standarda" za helikobakteriju.

Primjena omeprazola dovodi do preraspodjele bakterija u želučanoj sluznici, pa se u antrumu smanjuje stupanj kontaminacije H. pylori, a često i značajno, a u tijelu želuca povećava. Mehanizam takvog regulatornog učinka povezan je s snažnom inhibicijom želučane sekrecije. Sinteza H. pylori ATP provodi se zbog prisutnosti elektrokemijskog gradijenta vodikovih iona. Bakterijska ureaza, koja razgrađuje ureu oslobađanjem amonijevih iona, dovodi do alkalizacije mikrookoline bakterije koja ga štiti od djelovanja klorovodične kiseline u želučanom soku; u tim uvjetima se nastavlja sinteza ATP-a. Upotreba inhibitora protonske pumpe dovodi do povećanja pH vrijednosti do razine nespojive s vitalnom aktivnošću mikroorganizma. Bakterije se moraju preseliti iz antruma želuca u regije s nižim vrijednostima pH, tj. u tjelesni i srčani odjel. Omeprazol potiče promjenu pH vrijednosti fundusa, blizu pH antruma, a kokkoidni oblici H. pylori koji počivaju na njegovoj sluznici odmah reagiraju reprodukcijom.

Budući da većina antibakterijskih lijekova djeluje na dijeljenje bakterija, omeprazol, povećavajući broj vegetativnih oblika bakterija, čini ih ranjivijim na antibakterijske lijekove. Uz to, aktivnost mnogih antibakterijskih lijekova povećava se s promjenom pH vrijednosti s kiselog na alkalni, a smanjenjem volumena izlučevina povećava se koncentracija antibakterijskih lijekova u želučanom soku..

Inhibitori protonske pumpe ne samo da inhibiraju H. pylori u antrumu, već i potiču zaštitne mehanizme makroorganizma protiv bakterija. Antitijela na H. pylori, izlučena na površini rashladne tekućine, brzo se razgrađuju pod utjecajem proteolitičkih enzima u želučanom soku. Pomak pH u alkalnoj strani vidno smanjuje proteolitičku aktivnost želučanog sadržaja i produžuje poluživot antitijela i njihovu koncentraciju. Funkcionalna aktivnost neutrofila također ovisi o pH i povećava se s njegovim pomakom na alkalnu stranu..

Inhibitori protonske pumpe najmoćniji su blokatori želučane sekrecije. Inhibiraju proizvodnju želučane sekrecije klorovodične kiseline do 100%, a zbog nepovratnosti interakcije s enzimima (tipično za omeprazol), učinak traje nekoliko dana. Antisekretorni učinak inhibitora N + K + -ATPaze značajno je veći nego kod N2-blokatora svih generacija. Učestalost zacjeljivanja čira na dvanaesniku uz njegovo imenovanje blizu je 100%.

Treba napomenuti da postoji razlika između vremenskih karakteristika farmakokinetike i farmakodinamike. Maksimalna antisekretorna aktivnost lijeka uočena je kad lijek više nije u plazmi. Fenomen funkcionalne kumulacije svojstven je inhibitorima protonske pumpe, tj. zbog nepovratne inhibicije protonske pumpe akumulira se učinak, a ne lijek.

Nakon prekida lijeka, oporavak proizvodnje klorovodične kiseline događa se 4-5 dana nakon resinteze enzima. Lansoprazol ima reverzibilan učinak i može se smanjiti, naročito, staničnim glutationom. Važno je napomenuti da nakon povlačenja lijeka nema pojave „povratnog udarca“. Budući da je za stvaranje aktivnog oblika inhibitora protonske pumpe potrebna kisela sredina, optimalna učinkovitost postiže se kad se lijek uzima 30 minuta prije jela. Omeprazol i ostali predstavnici ove skupine lijekova nemaju učinak ovisan o dozi: doza od 20 mg nije manje učinkovita od dvostruko veće.

Sigurnost inhibitora protonske pumpe za kratke (do 3 mjeseca) terapije je velika.

Blokatori sinteze ATP-a nesumnjivo predstavljaju važan element u multifaktorskim antihelikobakterskim režimima, jer oni pružaju optimalnu razinu smanjenja sekrecije (pH> 3,0) i dugoročno očuvanje postignutog učinka (više od 18 sati), udovoljavajući zahtjevima koje su formulirali D. Burget i sur. za idealne antiulcerne lijekove.

Nedavno su se pojavili podaci o specifičnoj sposobnosti inhibitora protonske pumpe da suzbijaju H. pylori in vitro, što su potvrdila i klinička ispitivanja. Lijekovi ove skupine inhibiraju bakterijsku ureazu i jednu od njezinih ATPaza, djelujući tako na bakteriostatski učinak.

Tako inhibitori protonske pumpe, osim izraženog antisekretornog učinka, imaju i anti-helikobakterski učinak - izravni bakteriostatski i posredovani.

Posljednjih godina klasa inhibitora protonske pumpe dopunjena je novom skupinom lijekova koji su izomer omeprazola - esomeprazola. Prvi takav izomer je Nexium, lijek koji je razvila AstraZeneca. Njegova učinkovitost je zbog temeljnih razlika u metabolizmu. S-izomerni oblik, lako ulazi u kemijsku interakciju, osigurava visoke koncentracije aktivne tvari u plazmi i blokira aktivnost većeg broja protonskih pumpi.

Antisekretorni lijekovi za djecu

I. Antisekretorni lijekovi

1. Inhibitori protonske pumpe

2. Histamino2 blokatori

2. Ne resorbirati (ne apsorbirati)

III. Pripreme za iskorjenjivanje Helicobaster pylory-a

IV. Gastroprotektivni lijekovi

Lijekovi iz ove skupine osiguravaju smanjenje želučane sekrecije inhibiranjem lučenja klorovodične kiseline u parietalnim stanicama. To uključuje:

1. Inhibitori protonske pumpe

2. Histamino2 blokatori

1. inhibitori protonske pumpe (H, K-ATPaza) -

najmoćniji antisekretorni lijekovi: omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol, tenatoprazol.

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci

Protonska pumpa je enzim izlučujućih tubula parijetalnih stanica koji imaju važnu ulogu u izlučivanju klorovodične kiseline. Inhibitori protonske pumpe nepovratno inhibiraju ovaj enzim (H, K-ATPaza-katalitička podjedinica pumpe, koja je odgovorna za razmjenu kalijevih iona u vodikove ione) i imaju depresivni učinak na izlučivanje klorovodične kiseline.

Uz to, lijekovi imaju bakteriostatski učinak na Helicobaster pylory od tada poremetiti rad H, K -ATPaze bakterija.

Lijekovi se primjenjuju intravenski ili se daju oralno prije doručka. Enteričke granule zaštićene su od kiselih sadržaja želuca želatinskim kapsulama, koje se ne smiju lomiti ili žvakati. Biotransformacija se odvija u jetri. Izlučuju se bubrezi. Učinak traje do 24 sata. Mnoštvo imenovanja 1-2 puta dnevno.

Indikacije za imenovanje

1. Peptički čir

2. Hiperacidni gastritis

1. Dispeptički simptomi (mučnina)

2. Glavobolja, vrtoglavica

3. Poremećaj rada crijeva (proljev, zatvor)

4. Alergijske reakcije (rijetke)

5. Kad se naglo otkaže, bez prikrivanja antacida,

2. blokatori histamina2 (blokatori receptora H2)

Ovi lijekovi su blokatori H2-histaminskih receptora. Postoje 4 generacije blokatora histamino2:

Ranitidin (ranisan, zantak)

Famotidin (kvamatel, gastel)

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci

Histaminski 2-blokatori na natjecateljski način blokiraju histamin 2-receptore koji se nalaze na parietalnim stanicama želučane sluznice, što rezultira značajno suzbijanjem lučenja klorovodične kiseline.

Cimetidin može smanjiti izlučivanje gonadotropnih hormona, što može uzrokovati smanjenje potencije i ginekomastije, stoga je njegova upotreba ograničena.

Lijekovi se češće propisuju oralno, rjeđe se daju intravenski. Lijekovi prolaze kroz placentarnu barijeru i krvno-moždanu barijeru. Biotransformacija se događa u jetri samo 1 i 2 generacije, 3 i 4 generacije izlučuju se nepromijenjene. Izlučuju se bubrezi. Vrijeme održavanja terapijske koncentracije cimetidina u krvi je 6 sati, ranitidin - 12 sati, famotidin - 12-24 sata. Mnoštvo imenovanja:

Cimetidin - 4 puta dnevno (3 puta nakon jela i 1 put noću)

Ranitidin - 2 puta dnevno (1 put ujutro 30 minuta prije jela i 1 put noću)

Famotidin - 1 - 2 puta dnevno (obično noću)

Nizatidin - jednom dnevno

Indikacije za imenovanje

1. Peptički čir

2. Hiperacidni gastritis

1. Dispeptički simptomi (mučnina, anoreksija)

2. Glavobolja, vrtoglavica

3. Poremećaj rada crijeva (proljev, zatvor)

4. Alergijske reakcije (rijetke)

5. Disfunkcija jetre

6. Smanjena potencija, ginekomastija kod muškaraca, amenoreja u

žene (kada uzimaju cimetidin)

Te se komplikacije opažaju kod cimetidina, pa se sada rijetko koristi. Ranitidin i famotidin se dobro podnose.

2. Dojenje

4. Zatajenje jetre i bubrega

M-antikolinergici dijele se na neselektivne (atropin, platifilin) ​​i selektivne (pirenzepin, telenzepin)

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci

Lijekovi blokiraju M-holinergičke receptore koji se nalaze u žlijezdama želučane sluznice i glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i uklanjaju vagalski holinergički učinak. Kao rezultat toga, smanjuje se lučenje klorovodične kiseline i smanjuje se pokretljivost gastrointestinalnog trakta.. Neselektivni lijekovi blokiraju M-kolinergičke receptore koji se nalaze u drugim organima, što uzrokuje neželjene efekte, pa se danas rijetko koriste. Selektivni lijekovi blokiraju uglavnom M-holinoreceptore u parasimpatičkim živčanim pleksusima želuca i tako sprječavaju stimulirajući učinak vagusnog živca na izlučivanje klorovodične kiseline, ali njihova je učinkovitost mala, stoga ih se rijetko koristi.

Pirenzepin (gastrozepin) daje se oralno, parenteralno. Terapeutska koncentracija se održava - 11 sati, propisana 2 puta dnevno 15 -20 minuta prije jela. Izlučuje se u žuči nepromijenjeno.

Indikacije za imenovanje

1. Peptički čir

2. Hiperacidni gastritis

Javljaju se češće uz primjenu neselektivnih M-antikolinergičnih blokatora, međutim, s produljenom primjenom selektivnih lijekova mogu se pojaviti i znakovi kolinergičke blokade:

1 suha usta

4. Kršenje mokrenja u bolesnika s adenomom prostate

Antisekretorna terapija gastroezofagealne refluksne bolesti u djece

Moskovski istraživački institut za pedijatriju i dječju kirurgiju, Roszdrav

Hitnost problema gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB) leži u velikoj prevalenciji, prisutnosti teških komplikacija, kao i poteškoći dijagnoze ako pacijent ima samo ekstraezofagealne manifestacije.

Prema klasifikaciji WHO-a, gastroezofagealna refluksna bolest je kronična rekurentna bolest nastala zbog kršenja motoričke funkcije evakuacije gastroezofagealne zone i karakterizirana je spontanim ili redovitim ponavljanjem izbacivanja sadržaja želuca ili dvanaesnika u jednjak, što dovodi do oštećenja distalnog jednjaka s razvojem erozivnih ulkusa u njemu. kataralni i / ili funkcionalni poremećaji.

Liječenje GERB-a uključuje preporuke o prehrani, promjenama načina života uz eliminaciju čimbenika koji pridonose razvoju GERB-a, terapiji lijekovima i s razvojem komplikacija - i kirurškim liječenjem. U svrhu terapije lijekovima koriste se antacidi, lijekovi za omotavanje, lijekovi koji utječu na gastrointestinalnu pokretljivost (prokinetici), a glavna komponenta su antisekretorni lijekovi.

Mogućnost najjačeg antisekretornog učinka u liječenju bolesti ovisnih o kiselini ostvarena je zahvaljujući relativno novoj klasi lijekova koji izravno blokiraju H +, K + -ATPazu - protonsku pumpu parietalne stanice. Ovi lijekovi ušli su u liječnikov arsenal relativno nedavno: prvi inhibitor protonske pumpe omeprazol se pojavio 1988., zatim lansoprazol, pantoprazol i rabeprazol. Najnoviji razvoj bio je esomeprazol (2000) [5]. Inhibitori protonske pumpe su supstituirani derivati ​​benzimidazola. U tubulama parietalnih stanica oni se pretvaraju u aktivni metabolit, tetraciklički sulffenamid [17]. U tom obliku, inhibitori protonske pumpe formiraju snažne kovalentne veze s merkapto skupinama cisteinskih ostataka H +, K + -ATPaze, koji blokiraju konformacijske prijelaze enzima, a ispada da su "bez posla". Inhibicija H +, K + -ATPaze supstituiranim benzimidazolama je nepovratna. Da bi parietalna stanica ponovno započela izlučivanje kiseline, potrebno je sintetizirati nove protonske pumpe, bez veze s inhibitorom [1,5].

Ako se daju oralno, inhibitori protonske pumpe moraju biti zaštićeni od želučane kiseline, jer nisu stabilni u kiselom okruženju. Stoga su kapsule koje sadrže inhibitore protonske pumpe obložene školjkom koja se otapa u alkalnom okruženju. Zaobilazeći želudac, oni se brzo apsorbiraju u crijevima u alkalnom okruženju i redistribuiraju između organa i tkiva. Kao slabe baze, inhibitori protonske pumpe akumuliraju se bolje tamo gdje su pH vrijednosti najniže. Kao što znate, najviše kiselo okruženje nalazi se u staničnim lizosomima, gdje pH doseže 4,5-5,0. Međutim, u tubulima parietalnih stanica pH može doseći vrijednosti od 1,0-0,8. Ova činjenica u velikoj mjeri osigurava selektivno nakupljanje lijekova. Koncentracija benzimidazola u sekretornim tubulama parietalnih stanica gotovo je 1000 puta veća nego u krvi. Tetraciklički sulffenamid je nabijen, pa nije u stanju prodrijeti kroz membrane i ne napušta kiseli odjeljak unutar sekretornih tubula parietalne stanice. Trajanje učinka lijeka određuje se brzinom obnavljanja protonskih pumpi. Poznato je da se polovica molekula H +, K + -ATPaze obnavlja u ljudi tek za 30-48 sati, što uzrokuje dugotrajno suzbijanje stvaranja kiselina. Pokazano je da kod prvog davanja inhibitora protonske pumpe antisekretorni učinak nije maksimalan, jer se nisu sve molekule H +, K + -ATPaze aktivirale (ugradile u sekretornu membranu) i mogu se djelomično nalaziti u citosolu. Kada se te molekule, kao i tek sintetizirane pumpe pojave na membrani, one stupaju u interakciju s naknadnim dozama lijeka i njegov antisekretorni učinak u potpunosti se ostvaruje [1,5,7].

Bioraspoloživost omeprazola iznosi 35% -40% nakon prve doze i 65% nakon ponovljenih doza [19, 20]. Bioraspoloživost pantoprazola i rabeprazola ne mijenja se nakon prve i ponovljene doze i iznosi 77% i 52%, [21,22]. Lanzoprazol također ima stalnu visoku bioraspoloživost od oko 80-91% kada se koristi u prosječnoj terapijskoj dozi, kada se uzima manje od 20 mg, opaža se smanjenje bioraspoloživosti [23]. Bioraspoloživost esomeprazola nakon prve doze je 64% i 89% nakon opetovane primjene. Unos hrane i antacidi ne utječu na bioraspoloživost ovih lijekova. Svi inhibitori protonske pumpe više su od 95% vezani za proteine ​​plazme. Metabolizam inhibitora protonske pumpe javlja se uglavnom u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP 2C19 i CYP 3A4 citokroma P450. Nastali metaboliti su neaktivni i izlučuju se iz tijela. Izuzetak je rabeprazol, čiji se metabolizam odvija bez sudjelovanja izoenzima CYP 2C19 i CYP 3A4, što je očito povezano s konstantnom vrijednošću njegove bioraspoloživosti nakon prve uporabe. Klirens omeprazola i esomeprazola znatno je niži nego kod ostalih PPI. To je povezano s povećanjem bioraspoloživosti omeprazola i njegovog strereoizomer esomeprazola i povećanjem njegove terapijske učinkovitosti [24]. Polimorfizam gena koji kodira izoformu 2C19 određuje različite brzine metabolizma inhibitora protonske pumpe u bolesnika [25].

Zbog velike učinkovitosti i sigurnosti ovih lijekova, prednost im je u liječenju svih bolesti povezanih s kiselinom. Brzo postignut učinak blokiranja stvaranja kiseline ne predstavlja nikakvu opasnost, jer česta i brza prirodna obnova epitelnih i žlijezdanih stanica želučane sluznice obnavlja sve tjelesne funkcije blokirane lijekovima tijekom liječenja [3]. To potvrđuju brojna istraživanja provedena u različitim zemljama na djeci [8-16]. U pedijatrijskoj praksi omeprazol je najviše proučavan. Studije provedene na djeci u dobi od 3 mjeseca. do 18 godina, pokazali su da se farmakokinetika omeprazola u djece, i oralnom i intravenskom primjenom, ne razlikuje od one u odraslih [8-11]. Optimalna doza omeprazola u djece sposobna održavati pH iznad 4 za 90% doba dana kada se daje oralno, je doza od 1 mg / kg / dan [12-14]. Praćenje djece koja su 7 godina primala omeprazol zbog GERD-a nije otkrila nikakve štetne reakcije, samo blagu hiperplaziju G-stanica želuca s umjerenom hipergastrinemijom [15]. Razina gastrina u krvi obično se povećavala nakon nekoliko tjedana liječenja, a hiperplazija G-stanica pojavila se tek nakon nekoliko godina [15]. Stoga se kratki tečajevi omeprazola s dobrim razlogom mogu smatrati sigurnim za djecu bilo koje dobi [3].

Trenutno je na ruskom farmaceutskom tržištu registrirano nekoliko preparata omeprazola koje proizvode farmaceutske tvrtke iz raznih zemalja. Jedan od njih je Helol (Yamanouchi Europa, Nizozemska].

U središtu patologije probavnog sustava Moskovskog istraživačkog instituta za pedijatriju i dječju kirurgiju bila su pod nadzorom 24 pacijenta s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (8 djevojčica i 16 dječaka), u dobi od 10 do 17 godina. Svi bolesnici, uz pojašnjenje pritužbi, anamnezu bolesti, fizikalni pregled, laboratorij studije (opći testovi krvi, urina, biokemijski test krvi) obavili su endoskopski pregled s biopsijom i naknadnim morfološkim pregledom, ultrazvuk trbušnih organa, elektrogastrografiju, svakodnevno praćenje intragastričnog i intraezofagealnog pH farmakološkim testom s omeprazolom (kelolom) u dozi od 20 mg.

Kada su posjećivali dnevnu gastroenterološku bolnicu, svi su pacijenti primijetili žgaravicu, 18 (75%) je patilo od trbuha, 20 (84%) bolesnika u trbuhu, povraćanje - 3 (12,5%), 16 (66,6%) ) opažena je patologija ENT organa. Tijekom provođenja FEGDS-a, kod 15 (62,5%) bolesnika pronađeno je kataralni refluksni ezofagitis, 6 (25%) bolesnika - erozivni ezofagitis 1 stupanj, 3 (12,5%) bolesnika nije imalo znakova refluksnog ezofagitisa; kod 19 (79,1%) bolesnika otkriven je površni gastritis, u 5 (20,8%) bolesnika želučana sluznica nije bila endoskopskih promjena. Prema elektrogastrografiji, hipomotorne nepravilnosti želuca otkrivene su kod 20 (87,5%) bolesnika, znakovi duodenalne hipertenzije otkriveni su u 3 (12,5%) bolesnika..

U svih bolesnika, prema podacima dnevne pH-metrije, zabilježeno je hiperacidno stanje s pH prosječno 1,2 ± 0,9, primijećeni su patološki gastroezofagealni refluksi, kod 2 (8,4%) bolesnika - dvanaestogastrični refluks. Rezultati farmakološkog testa s 20 mg kelola bili su sljedeći: latentno razdoblje prosječno je iznosilo 2,1 ± 0,3 sata; ukupno trajanje antisekretornog učinka je 12,5 ± 0,3 sata; vrijeme intragastričnog pH> 4 bilo je 10,8 ± 1,5 sati.

U složenoj terapiji bolesnika s GERB-om korišteni su lijekovi koji utječu na pokretljivost gastrointestinalnog trakta - prokinetika (Domperidon 2,5 mg / 10 kg mase 3 puta dnevno) ili, u djece s duodenalnom hipertenzijom, identificirana elektrogastrografijom, - antispazmodični lijekovi (Mebeverin 200mg 2 puta dnevno). U skupini djece s prevladavanjem duodenogastroezofagealnih refluksa, kako bi se smanjio citolitički učinak žučnih kiselina i njihova adsorpcija, upotrijebljen je sorbent - dioktaedralni smektit, koji ima mukoprotektivni učinak. Kao antisekretorna terapija propisana je Helol (omeprazol) 20 mg 2 puta dnevno tijekom 4 tjedna.

Procjena učinkovitosti terapije provedena je dinamičkim promatranjem s dnevnom registracijom subjektivnih i objektivnih kliničkih simptoma, endoskopskom kontrolom nakon 4 tjedna od početka terapije, dnevnim nadzorom intragastričnog pH 1 mjesec nakon završetka liječenja. S obzirom na terapiju, sindrom boli u sve djece uhićen je 4-5 dana. Istodobno su nestale dispeptičke manifestacije (kiselo lučenje, žgaravica) što je dovelo do značajnog poboljšanja stanja pacijenata. Nakon 4 tjedna, nijedan pacijent s GERB-om nije imao erozije u jednjaku, došlo je do smanjenja hiperemije. Tijekom kontrolnog pH mjerenja, većina bolesnika ostala je normalna (pH 1,5-2,0), broj patoloških refluksa se značajno smanjio. 5 (20,8%) bolesnika kod kojih se broj patoloških refluksa smanjio, ali ostao više od 47 dnevno, propisana je terapija održavanja Helolom (omeprazolom) u dozi od 20 mg 1 puta dnevno 2-3 puta tjedno tijekom 8 tjedana.

Prema tome, naši podaci potvrđuju da je lijek Helol (omeprazol) učinkovit kao antisekretorna terapija za GERB. Tijekom uzimanja ovog lijeka dolazi do izraženog kliničkog poboljšanja stanja pacijenata, epitelizacije erozivnih oštećenja sluznice jednjaka, smanjenja i nestanka patoloških refluksa prema rezultatima kontrolne pH-metrije. Prilikom uzimanja lijeka nisu primijećene nuspojave, što nam omogućava preporučiti Helol (omeprazol) kao sigurno i učinkovito sredstvo u liječenju GERB-a kod djece.

Zaključno želim još jednom naglasiti da je liječenje GERB-a s obzirom na njegovu višekomponentnost izuzetno težak zadatak. A da bismo ga riješili, potreban je detaljan pregled bolesnog djeteta, pojašnjenje uzroka refluksa u svakom slučaju i pažljiv odabir različitih metoda terapije.

Antisekretorni lijekovi: klasifikacija i popis lijekova

Žgaravica je peckanje u prsima. Razvija se ako sadržaj želuca natopljenog klorovodičnom kiselinom izbaci u jednjak. Žgaravica može biti simptom zdravstvenog stanja koje utječe na probavni trakt. Kako bi se to eliminiralo, pacijentima je prikazana uporaba lijekova poput antacida. Skupina antacida uključuje nekoliko desetaka vrsta lijekova koji se međusobno razlikuju. Konkretno, govorimo o antisekretornim lijekovima.

Farmakološka skupina antacida

Antacidi su lijekovi koji mogu neutralizirati klorovodičnu kiselinu sadržanu u želučanom soku. Tako se smanjuje iritantni učinak želučanog soka na sluznicu probavnih organa, zaustavljaju se bolne senzacije, ubrzava se regeneracija prethodno oštećenih područja.

Važno je razumjeti da razlog zašto nastaje žgaravica, antacidi ne uklanjaju, već vam samo omogućuju neutralizaciju neugodnih manifestacija. To je zbog potrebe da specijalist propiše lijekove ove skupine, budući da gori osjećaj u prsima može ukazivati ​​na prisutnost opasne patologije, koja bez pravovremene i adekvatne terapije može napredovati i uzrokovati niz ozbiljnih komplikacija.

U pozadini primjene antacidnih lijekova razvijaju se sljedeći učinci:

  1. Sluznica koja pokriva probavni trakt je omotana, što ih štiti od utjecaja agresivnih čimbenika.
  2. Višak izlučene klorovodične kiseline se neutralizira.
  3. Smanjeni visoki krvni tlak u dvanaesniku, želucu.
  4. Spastične kontrakcije želuca su uhićene.
  5. Sprječava se bacanje sadržaja dvanaesnika u želudac.
  6. Pokreće se kretanje želučanog sadržaja.
  7. Žučne kiseline, lizofosfatidilkolin se apsorbiraju.

U kojim se slučajevima dodjeljuju?

Primjena antacidnih lijekova smatra se prikladnom u sljedećim situacijama:

  1. Uz čir i GERD. Koristi se kao element složene terapije i može ukloniti žgaravicu i bol.
  2. Kako bi se uklonili patološki uvjeti ovisni o kiselini u trudnica.
  3. Kod želučanih bolesti koje se pokreću primjenom nesteroidnih lijekova.
  4. Kao komponenta složene terapije za upalu žučnog mjehura, gušterača tijekom egzacerbacije. Antacidi se preporučuju i kod kolelitijaze kako bi se vezale suvišne žučne kiseline, s probavom. Razmatramo klasifikaciju antisekretornih lijekova u detalje u nastavku..

Ponekad antacidi koriste zdravi ljudi ako se žgaravica razvije na pozadini poremećaja prehrane.

Klasifikacija

Uobičajeno je da se sva antisekretivna sredstva iz farmakologije uvjetno razvrstavaju u dvije velike skupine:

Postoji i klasifikacija antisekretornih lijekova, ovisno o glavnom aktivnom sastojku u njihovom sastavu:

  1. Antacidi magnezija. U svom sastavu, aktivna komponenta može biti magnezijev karbonat i magnezijev hidroksid..
  2. Sadrži natrijev bikarbonat.
  3. Sadrži kalcijev karbonat.
  4. Antacidi na bazi aluminija. U ovom se slučaju aluminij fosfat ili aluminij hidroksid koristi kao aktivna komponenta..
  5. Kombinirani antacidi koji sadrže nekoliko aktivnih sastojaka.

Apsorbirajuće droge

Ova skupina antisekretornih lijekova uključuje lijekove, čije se aktivne tvari nakon interakcije s klorovodičnom kiselinom djelomično apsorbiraju u želucu i tako prodiru u sistemsku cirkulaciju..

Glavna prednost ove skupine lijekova je njihova sposobnost brzog neutraliziranja kiselosti, čime se ublažava žgaravica u kratkom vremenu. Međutim, na pozadini njihove upotrebe primjećuje se razvoj nepoželjnih učinaka. Pored toga, imaju kratkoročan učinak. Zbog ovih nedostataka, apsorpcijski antacidni lijekovi se propisuju pacijentima mnogo rjeđe nego ne-apsorbirajući..

Neki od lijekova iz ove skupine mogu emitirati ugljični dioksid kao rezultat kontakta s klorovodičnom kiselinom, zbog čega se želudac može istegnuti, a izlučivanje želučanog soka nastavlja.

Istaknuta značajka

Valja napomenuti da je karakteristična karakteristika apsorbiranih antacida pojava povratnog kiselina. Manifestira se odmah nakon što lijek prestane djelovati na tijelo. Skupina koja se apsorbira uključuje sodu bikarbonu, a to je natrijev bikarbonat. Kao rezultat interakcije natrijevog spoja s klorovodičnom kiselinom oslobađa se ugljični dioksid što izaziva ponovno izlučivanje klorovodične kiseline u velikim količinama, što zauzvrat izaziva pojavu žgaravice. Ovaj učinak dovodi do preporuke da se ne koristi soda bikarbona kako bi se uklonila žgaravica. Uz to, natrij prisutan u soda apsorbira se u crijevnim tkivima, izazivajući razvoj edema, a to je nepoželjna pojava za pacijente koji pate od patologija bubrega i srca, trudnice.

Skupina apsorbiranih antisekretornih lijekova uključuje takve lijekove kao što su "Vikalin", "Vikair", "Rennie". Glavne aktivne tvari u njihovom sastavu su: kalcij ili magnezijev karbonat, magnezijev oksid, natrijev bikarbonat.

Njihov mehanizam djelovanja kod žgaravice sličan je onome sode bikarbone. Međutim, u procesu neutralizacije klorovodične kiseline, ugljični dioksid se ne oslobađa, što je nesumnjivo plus, jer nema negativnog utjecaja na dobrobit pacijenta. Važno je uzeti u obzir da terapijski učinak takvih lijekova traje kratko vrijeme..

Dozvoljen je samo jedan unos antisekretornih sredstava navedene skupine, ako se ukaže hitna potreba. Treba imati na umu da njihova upotreba tijekom dugog vremenskog razdoblja može uzrokovati pogoršanja. Napredovanje takvih patologija probavnog trakta kao čir na želucu nije isključeno..

Antacidi koji se ne apsorbiraju

Popis antisekretornih sredstava prilično je opsežan. U usporedbi s skupinom apsorbiranih lijekova, apsorpcijski su učinkovitiji, a spektar nepoželjnih učinaka koji proizlaze iz njihove pozadine mnogo je uži.

Lijekovi koji se odnose na ne apsorbirajuće antacide mogu se grubo svrstati u tri podskupine:

  1. Imati aluminij fosfat kao aktivnu komponentu. Ova kategorija lijekova uključuje "Phosphalugel" u obliku gela.
  2. Magnezijevo-aluminijski antacidi, koji uključuju sljedeće lijekove: "Almagel", "Maalox", "Gastracid".
  3. Kombinirani antacidi, koji pored magnezijevih i aluminijevih soli sadrže i druge tvari. U ovu skupinu spadaju gel antacidi koji sadrže simetikon ili anestetike, na primjer, "Almagel Neo", "Relzer".

Glavne tvari ovih lijekova želučane sluznice apsorbiraju se samo u malim količinama, a zatim se evakuiraju zajedno s urinom. U slučaju da pacijent pati od ozbiljnog zatajenja bubrega, aluminij može biti otežan. S tim u vezi, potreban je oprez pri propisivanju ovih lijekova ovoj kategoriji bolesnika..

Pripravci skupine antacida koji se ne apsorbiraju mogu neutralizirati, osim klorovodične kiseline, i žuč i pepsin. Nakon ulaska u tijelo, oni omotavaju sluzave slojeve želuca, štiteći tako njegove zidove od agresivnih tvari. Uz to, oni su u stanju aktivirati regeneraciju oštećenih tkiva.

Njihov terapeutski učinak razvija se u roku od 15 minuta i može trajati do 4 sata.

Negativne reakcije

Kada se koriste lijekovi skupine antacida koji se ne apsorbiraju, mogu se razviti sljedeće negativne reakcije:

  1. Kada koristite veće doze, postoji mogućnost blage pospanosti. Taj se rizik povećava ako pacijent ima patološke abnormalnosti u radu bubrega..
  2. Antisekretorna sredstva koja sadrže kalcijeve ili aluminijske soli mogu izazvati poteškoće povezane s kretanjem crijeva.
  3. Antacidi na bazi magnezija imaju sposobnost laksativnog djelovanja, često izazivaju razne probavne smetnje.
  4. Ako pacijent ima individualnu preosjetljivost, mogu se pojaviti takvi negativni učinci kao što su povraćanje i mučnina. Pojava takvih znakova ukazuje na potrebu zamjene lijeka koji se koristi njegovim analogom.
  5. Nije isključen razvoj alergijskih manifestacija, izraženih u kožnim osipima. U takvim slučajevima pacijentu se savjetuje da prestane koristiti antacid i posavjetuje se s liječnikom.

Osnovna pravila uporabe

Antacidne lijekove proizvođači proizvode u različitim farmakološkim oblicima. To može biti gel, žvakaće tablete, suspenzije, tablete namijenjene resorpciji. Učinkovitost različitih farmakoloških oblika istog lijeka je ista.

Mnoštvo prijema

Učestalost prijema i potrebna doza biraju se pojedinačno. U pravilu se pacijentu preporučuje uzimanje antacida nakon obroka, s dvosatnom pauzom, a također i prije spavanja..

Mora se zapamtiti da je uporaba antacida paralelno s drugim lijekovima neprihvatljiva. To je zbog činjenice da se bilo koji lijekovi u prisutnosti antacida neće apsorbirati. Između uzimanja antacida i antisekretornih lijekova trebali biste napraviti pauzu od 2 sata.

Iskustvo s primjenom Pariet-a (rabeprozola) u djece mlađe od 10 godina

Autori: Kornienko E.A. (FSBEI HE SPbGPMU Ministarstva zdravlja Rusije, Sankt Peterburg), Shcherbakov P.L. (GBUZ "Moskovski klinički znanstveni i praktični centar" DZM)

Za citat: Kornienko E.A., Shcherbakov P.L. Iskustvo upotrebe parieta (rabeprozola) u djece mlađe od 10 godina // pr. 2004. br. 3. P. 144

Bolesti povezane s kiselinom nikako nisu povlastica odrasle populacije. Od prvih mjeseci života, djeca s lezijama probavnog sustava, kao i poremećajima središnje živčane aktivnosti, često imaju česte regurgitacije i povraćanje, praćene razvojem upalnih procesa u jednjaku, kao rezultat stalne izloženosti kiselom sadržaju želuca. U starijoj djeci (2–4 godine) često je moguće prepoznati kronične bolesti probavnog sustava, koje se, čini se, mogu očitovati samo u odraslih - gastroezofagealna refluksna bolest, kronični gastritis, erozija, pa čak i peptična ulkusna bolest. Patnja djece s ovim stanjima nije manja od patnje odraslih pacijenata, međutim, njihovo se stanje uvelike pogoršava složenošću pravovremene dijagnoze zbog činjenice da mala djeca ne mogu jasno izraziti svoje osjećaje i pritužbe. Proces stvaranja kiseline u djece započinje u prvim mjesecima života, a u dobi od 1–1,5 godina djeca razvijaju „fiziološku hiperklorohidriju“, koja traje do 13–15 godina. U tom stanju lako se događaju procesi "zakiseljavanja" lukovice jednjaka ili dvanaesnika i, kao posljedica toga, razvoj ezofagitisa i peptičke ulkusne bolesti. Najefikasniji način ispravljanja takvih uvjeta je smanjenje aktivnosti stvaranja kiselina. U one dane kada su gastroenterolozi bili naoružani N2- blokatori histaminskih receptora, krajnje rijetko se postavljalo pitanje liječenja male djece. Primjena ovih lijekova kod male djece ograničila je visoki rizik od komplikacija i nuspojava. Kvalitativna promjena u ovom izdanju dogodila se pojavom inhibitora protonske pumpe (PPI). Farmakološki mehanizam lijekova iz ove skupine nastaje zbog njihovog selektivnog antagonizma na H + K + -ATPazu parietalnih stanica želuca, koji ulazi u nepovratnu vezu s aktivnim metabolitom PPI sulffenamida. Zbog velike učinkovitosti i sigurnosti ovih lijekova, prednost im je u liječenju svih bolesti povezanih s kiselinom. Brzo postignut učinak blokiranja stvaranja kiseline ne predstavlja nikakvu opasnost, jer česta i brza prirodna obnova epitelnih i žlijezdanih stanica želučane sluznice obnavlja sve tjelesne funkcije blokirane lijekovima tijekom liječenja. To potvrđuju brojna istraživanja provedena u različitim zemljama na djeci [1-8,11].

U pedijatrijskoj praksi omeprazol je najviše proučavan. Studije provedene na djeci u dobi od 3 mjeseca. do 18 godina, pokazali su da se farmakokinetika omeprazola u djece, i oralnom i intravenskom primjenom, ne razlikuje od one u odraslih [1-4]. Optimalna doza omeprazola u djece koja je sposobna održavati pH iznad 4 za 90% doba dana prilikom oralne primjene je doza od 1 mg / kg / dan [5–7]. Praćenje djece koja su primala omeprazol za GERB 7 godina nije otkrila nikakve nuspojave, samo blagu hiperplaziju G-stanica želuca s umjerenom hipergastrinemijom [8]. Razina gastrina u krvi obično se povećavala nakon nekoliko tjedana liječenja, a hiperplazija G-stanica pojavila se tek nakon nekoliko godina [8]. Stoga se kratki tečajevi omeprazola s dobrim razlogom mogu smatrati sigurnim za djecu bilo koje dobi..

Budući da je farmakokinetika svih PPI, koji su mješavina R- i S-izomera (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol i rabeprazol), preporuke za njihovu primjenu u djece mogu proširiti na cijelu ovu skupinu lijekova [3].

Određena starosna ograničenja olakšavaju nedostatak oblika s malim dozama u većini PPI, što ne dopušta njihovo propisivanje maloj djeci. Samo dva lijeka - omeprazol i rabeprazol (Pariet), uz standardni 20-miligramski paket, imaju i pola pakiranja od 10 mg, koje se može upotrijebiti kad dijete dosegne težinu od 10 kg..

Cilj ove studije bio je procijeniti kliničku učinkovitost i sigurnost rabeprazola (Parieta) u male djece..

Materijal i metode:

Rabeprazol (Pariet) je uključen u režime liječenja za 14 djece u dobi od 3 do 10 godina:

  • 2 djece u dobi od 3-4 godine: jedno od njih - s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (erozivni ezofagitis, Barrettova bolest), drugo - s čirom na dvanaesniku (DU),
  • 4 djece od 5-7 godina: 1 - s DU, 1 - s akutnim čirom na želucu, 2 - s kroničnim Helicobacter pylori (HP), povezanim gastroduodenitisom (erozivno).
  • 8 djece 8-10 godina: 1 - s DU, 7 - s Helicobacter pylori (HP) povezanim gastroduodenitisom (3 - erozivno, 4 - nodularno), 4 djece ove skupine također su imali endoskopske znakove ezofagitisa (GERD).

Odnosno, GERD je dijagnosticiran kod 5 djece, DU - u 3, čir na želucu - u 1, hronični gastroduodenitis povezan s HP-om - u 9.

Svi pacijenti primljeni su s pritužbama na bolove u trbuhu, kod 2 djece (s čirima na dvanaesniku i čiru), uzrok hospitalizacije bilo je krvarenje.

Pacijenti s gastritisom povezanim s DU i HP-om primili su Pariet u sklopu režima terapije za iskorjenjivanje koji je također uključivao amoksicilin u dozi od 50 mg / kg / s i klaritromicin u dozi od 15 mg / kg / s (ili nifuratel u dozi od 15 mg / kg / s). Pariet je bio propisan brzinom od 1 mg / kg / s (10 mg jednom s tjelesnom težinom manjom od 20 kg i 10 mg dva puta dnevno s tjelesnom težinom od 20 do 40 kg). Shema je bila propisana za 7 dana.

Djeca s GERD-om primila su Pariet u istoj dozi u kombinaciji s Motiliumom (domperidonom) u dozi od 1-2 mg / kg / s u 3 podijeljene doze prije jela tijekom 3 tjedna.

Dijete s akutnim želučanim ulkusom dobivalo je Pariet u istoj dozi tijekom 2 tjedna kao i monoterapija.

Procjena učinkovitosti terapije provedena je dinamičkim promatranjem s dnevnom registracijom subjektivnih i objektivnih kliničkih simptoma, svakodnevnim praćenjem intragastričnog pH prvog dana uzimanja Parieta (kod 3 djece), kao i endoskopskom kontrolom, koja je provedena kod djece s DU - nakon 10 dana, a ostatak - nakon 4 tjedni.

Bol u trbuhu u sve djece u potpunosti je zaustavljena na dan 2,0 ± 0,45 tretmana; od 3. dana terapije Parietom nijedno se dijete nije žalilo na bol. Ispitivanje dnevnog pH pokazalo je da je intragastrični pH prosječno 5.0 ± 1.2 jedinica. (Sl. 1), vrijeme s pH iznad 4,0 - 76%, de Meester indeks - 2,4.

Sl. 1. Intragastrični pH prvog dana uzimanja Pariet-a kod sedmogodišnjeg djeteta s čirom na dvanaesniku

Endoskopska kontrola, provedena 10 dana kasnije kod 3 djece s DU, u svim je slučajevima potvrdila ožiljke čira (čira u fazi crvenog ožiljka), u 5 djece s erozivnim gastroduodenitisom - epitelizacijom erozije. Nakon 4 tjedna, nijedan pacijent s GERB-om nije imao erozije u jednjaku, došlo je do smanjenja hiperemije. Iskorjenjivanje HP-a postignuto je kod 7 od 9 djece, što je iznosilo 77,7%.

Nisu zabilježene nuspojave kod nijednog djeteta koje je dobivalo terapiju Parietom. Pažljivo razmatranje mogućih reakcija (promjene apetita, karaktera stolice, ponašanja i općeg blagostanja djece, laboratorijski parametri, posebice aktivnost jetrenih enzima, testovi urina) nisu otkrili bilo kakve nepravilnosti kod bilo kojeg pacijenta.

Unatoč činjenici da je svijet prikupio prilično iskustva u korištenju PPI-ja, studije kod male djece bile su ograničene na samo nekoliko radova o proučavanju omeprazola. Nisu provedena druga istraživanja PPI.

Prvi put smo proučavali učinkovitost i sigurnost rabeprazola (Pariet). Brza pozitivna dinamika kliničkih simptoma koje smo primijetili (od 1. dana primjene) i potpuni nestanak pritužbi do 3. dana primjene lijeka ukazuju na visoku kliničku učinkovitost Pariet-a kod djece mlađe dobne skupine. Nismo primijetili nikakve nuspojave pri uzimanju Pariet-a, što ukazuje na njegovu dobru toleranciju. S našeg stajališta, ovo se može objasniti činjenicom da se rabeprazol, za razliku od drugih PPI, metabolizira neenzimatskim putem i izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku tioestera. Ovaj metabolički put je manje opasan u odnosu na moguće nuspojave kada se rabeprazol kombinira s drugim lijekovima koji se natjecateljski metaboliziraju u sustavu citokroma P450..

Kao što pokazuju podaci praćenja pH, prvog dana uzimanja lijeka Pariet brzo postiže značajan antisekretorni učinak, stoga prvog dana prosječni pH doseže 5,0. Brzina pojave antisekretornog učinka PPI određena je pH vrijednostima kod kojih se 50% lijeka još uvijek pretvara u aktivni metabolit i veže se na protonske pumpe; za rabeprazol je taj pokazatelj najviši u usporedbi s drugim PPI i iznosi 4,9. Visoka brzina aktivacije i čvrstoća vezanja rabeprazola osigurava njegov snažni antisekretorni učinak, brzinu djelovanja i sigurnost.

Naše istraživanje učinkovitosti Pariet-a u bolestima ovisnim o kiselinama kod male djece (u dobi od 3 do 10 godina) omogućuje nam da izvučemo sljedeće zaključke:

1. Pariet (rabeprazol) brzo i pouzdano uklanja simptome bolesti povezanih s kiselinom u male djece.

2. Pariet (rabeprazol) ne izaziva klinički značajne štetne reakcije u male djece.

3. Pariet (rabeprazol) ima visoku stopu antisekretornog djelovanja (od prvog dana primjene).

Dakle, Pariet je učinkovit i siguran antisekretorni lijek koji se može preporučiti u liječenju bolesti povezanih s kiselinom kod djece mlađe dobne skupine. Prikladno doziranje od 10 mg omogućava vam upotrebu lijeka u dnevnoj dozi od 1 mg / kg kada dijete dosegne 10 kg.

Indikacije za imenovanje Pariete djeci su:

1. Peptički ulkus želuca i dvanaesnika.

2. Akutni gastroduodenalni ulkusi i erozije.

3. Kronični gastritis (gastroduodenitis) povezan s infekcijom H. pylori.

4. Gastroezofagealna refluksna bolest.

1. DeGiacomo, Fiocca R., Villani L. i sur. Liječenje teškim peptičkim bolestima omeprazolom povezanim s antralnom hiperfunkcijom G stanica i hiperpepcinogenemijom 1 u novorođenčadi. - J. Pediatr., 1990,117,989–993.

2. Frits Nelis G., Westerveld BD. Ispravljanje rezistentnog refluksnog ezofagitisa u djece s omeprazolom. - Eur.J. Gastroent.Hepatol, 1990., 2, 215-217.

3. Andersson T., Hassall E, Lundborg P. i sur. Farmakokinetika oralno primijenjenog omeprazola u djece. -AM. J. Gastroent., 2000, 95, 3101-3106.

4. Jacqz-Aigrain E., Bellaiche M., Faure C. i sur. Farmakokinetika intravenskog omeprazola u djece. - Eur. J. Clin. Pharmac., 1994, 47, 181-185.

5. Faure C., Michaud L., Khan Stghaghi E. i sur. Intravenski omeprazol u djece: farmakokinetika i učinak 24-satnog intragastričnog pH. - J. Pediatr. Gasroenterol. Nutr., 2001, 33 (2), 144-148.

6. Kato S., Shibuyu H., Hayashi Y. i sur. Učinkovitost i farmakokinetika omeprazola u djece. -J. Pediatr. Gastroent. Nutr., 1996, 128, 415-421.

7. Gunasekaran TS, Hassal E. Učinkovitost i sigurnost omeprazola za teški gastroezofagealni refluks u djece. J.Pediatr.Gastroent.Nutr. 1993, 123, 148-154.

8. Pashankar DS, Izrael DM, Jevon GP, ​​et al. Učinak dugotrajnog liječenja omeprazolom na antralne G i D stanice u djece. - J. Pediatr. Gastroent. Nutr., 2001, 33 (5), 537-542.

9. Lopina O.D. Mehanizam djelovanja inhibitora protonske pumpe. - Ross.zhurn.gastroenterol.hepatol.coloproctol., 2002, 2, 38-44.

10. Tyutyunov N.N. Rabeprazol (pariet) i esomeprazol (nexium): komparativna procjena kliničke učinkovitosti. - Ross.zhurn. Gastroenterol. HepatoL. koloproktol., 2002, 2, 45-50.

Publikacije O Kolecistitis

Duspatalin - upute za upotrebu

Jednjak

Matični broj:Trgovački naziv: Duspatalin®Međunarodno vlasničko ime ili naziv grupe: mebeverinOblik doziranja:Kapsule s produženim oslobađanjem.Sastav:1 kapsula sadrži 200 mg mebeverin hidroklorida.

Pinworms kod odraslih: simptomi i liječenje, lijekovi

Jednjak

Pinworms su mali bijeli helminti koji, ulazeći u crijeva kroz usta, uzrokuju svrbež u području u blizini anusa, crijevne smetnje, alergizaciju tijela, kod žena - upalu genitalija..