logo

Antibiotik grupe tetraciklina

Tetraciklini su jedna od najranijih klasa AMP-a, prvi tetraciklini dobiveni su krajem 1940-ih. Trenutno, zbog pojave velikog broja mikroorganizama otpornih na tetracikline i brojnih HP-ova karakterističnih za ove lijekove, njihova je upotreba ograničena. Tetraciklini (prirodni tetraciklin i semisintetski doksiciklin) zadržavaju najveći klinički značaj kod klamidijskih infekcija, riketzioza, nekih zoonoza i teških akni..

Mehanizam djelovanja

Tetraciklini imaju bakteriostatski učinak, koji je povezan s kršenjem sinteze proteina u mikrobnoj stanici.

Spektar aktivnosti

Tetraciklini se smatraju AMP sa širokim spektrom antimikrobne aktivnosti, međutim, tijekom dugotrajne upotrebe mnoge su bakterije stekle otpornost na njih..

Među gram-pozitivnim kokama pneumokok je najosjetljiviji (s izuzetkom ARP-a). U isto vrijeme, više od 50% sojeva S. pyogenes, više od 70% sojeva stafilokoka i nosokomijalni sojevi otporni su. Od gram negativnih koka najosjetljiviji su meningokoki i M. catarrhalis, a mnogi su gonokoki otporni.

Tetraciklini djeluju na neke gram-pozitivne i gram negativne bacile - listerije, H. influenzae, H. ducreyi, yersinia, campylobacter (uključujući H. pylori), brucelu, bartonelu, vibrio (uključujući koleru), patogene ingvinalnih granuloma, antraks, kuga, tularemija. Većina sojeva Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter su rezistentni.

Tetraciklini su aktivni protiv spiroheta, leptospira, borelije, rickettsia, klamidija, mikoplazme, aktinomicete, nekih protozoa.

Među anaerobnom florom Clostridia (osim C.difficile), fusobakterije, P.acnes osjetljivi su na tetracikline. Većina bakteroidnih sojeva je rezistentna.

farmakokinetika

Ako se uzima oralno, tetraciklini se dobro apsorbiraju, a doksiciklin je bolji od tetraciklina. Bioraspoloživost doksiciklina se ne mijenja, a bioraspoloživost tetraciklina smanjuje se 2 puta pod utjecajem hrane. Maksimalne koncentracije lijekova u krvnom serumu stvaraju se 1-3 sata nakon oralne primjene. Ako se daje intravenski, brzo se postižu značajno veće koncentracije u krvi nego što ih se uzima oralno.

Tetraciklini se distribuiraju u mnogim organima i u okruženjima tijela, pri čemu doksiciklin stvara veće koncentracije u tkivu od tetraciklina. Koncentracije CSF-a su 10-25% u serumu, koncentracije u žuči su 5-20 puta veće od onih u krvi. Tetraciklini imaju visoku sposobnost prelaska kroz posteljicu i prodiranja u majčino mlijeko.

Izlučivanje hidrofilnog tetraciklina provodi se uglavnom putem bubrega, pa je kod zatajenja bubrega značajno izlučeno njegovo izlučivanje. Više lipofilnih doksiciklina izlučuje se ne samo bubrezima, već i gastrointestinalnim traktom, a u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega taj je put glavni. Doksiciklin ima 2–3 puta duži poluživot u usporedbi s tetraciklinom. U hemodijalizi se tetraciklin uklanja polako, ali se doksiciklin uopće ne uklanja.

Nuspojave

Gastrointestinalni trakt: bol ili nelagoda u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev.

CNS: vrtoglavica, nestabilnost; povećani intrakranijalni tlak s produljenom primjenom (pseudotumorni sindrom mozga).

Jetra: hepatotoksičnost, do razvoja masne degeneracije ili nekroze jetre. Čimbenici rizika: Osnovna disfunkcija jetre, trudnoća, brzo IV davanje, zatajenje bubrega.

Kosti: oslabljena formacija kostiju, usporavanje linearnog rasta kostiju (u djece).

Zubi: obezbojenje (žuto ili sivo smeđe obojenje), oštećenja cakline.

Metabolički poremećaji: oslabljen metabolizam proteina s prevladavanjem katabolizma, porast azotemije u bolesnika s zatajivanjem bubrega.

Fotosenzibilizacija: osip i dermatitis pod utjecajem sunčeve svjetlosti, a kožne lezije često se kombiniraju s lezijama na noktima.

Alergijske reakcije (križne na sve tetracikline): osip, urtikarija, Quinckeov edem, anafilaktički šok.

Lokalne reakcije: tromboflebitis (s intravenskom injekcijom).

Ostali: glositis, popraćen hipertrofijom papile i crnjenje jezika; ezofagitis, erozija jednjaka (češće kod uzimanja kapsula); pankreatitisa; suzbijanje normalne mikroflore gastrointestinalnog trakta i vagine, superinfekcija, uključujući orofaringealnu, crijevnu i vaginalnu kandidijazu, rjeđe kolitis povezan sa C.difficileom.

indikacije

Klamidijske infekcije (psitakoza, trahoma, uretritis, prostatitis, cervicitis).

Borrelioza (lajmska bolest, relapsirajuća groznica).

Rickettsioses (Q groznica, pjegava groznica Rocky Mountain, tifus).

Bakterijske zoonoze: bruceloza, leptospiroza, antraks, kuga, tularemija (u posljednja dva slučaja, u kombinaciji sa streptomicinom ili gentamicinom).

NDP infekcije: pogoršanje kroničnog bronhitisa, upala pluća u zajednici.

Ginekološke infekcije: adneksitis, salpingo-ooforitis (u težim slučajevima - u kombinaciji s β-laktamima, aminoglikozidima, metronidazolom).

SPI: sifilis (za alergiju na penicilin), ingvinalni granulom, limfogranuloma venereum.

Iskorjenjivanje H. pylori kod čira na želucu i dvanaesniku (tetraciklin u kombinaciji s antisekretornim lijekovima, bizcutovim subcitratom i drugim AMP).

kontraindikacije

Starost do 8 godina.

Teška patologija jetre.

Zatajenje bubrega (tetraciklin).

Upozorenja

Alergija. Crossover svim tetraciklinim lijekovima.

Trudnoća. Primjena tetraciklina tijekom trudnoće ne preporučuje se jer prolaze kroz placentu i mogu uzrokovati ozbiljne poremećaje u razvoju kostiju.

Dojenje. Tetraciklini prelaze u majčino mlijeko i mogu nepovoljno utjecati na razvoj kostiju i zuba u dojene dijete.

Pedijatrije. Tetraciklini se ne smiju propisivati ​​djeci mlađoj od 8 godina (osim ako ne postoji sigurnija alternativa), jer mogu izazvati usporavanje rasta kostiju, promjenu boje zuba, hipoplaziju cakline. Postoje izvješća o ispupčenom fontanelu kod male djece koja su primala velike doze tetraciklina.

Poremećena bubrežna funkcija. Tetraciklin je kontraindiciran kod zatajenja bubrega. Doksiciklin se može koristiti u bolesnika s oštećenjem bubrega, jer im je glavni put izlučivanja gastrointestinalni trakt..

Disfunkcija jetre. Tetraciklini su kontraindicirani u teškoj disfunkciji jetre zbog rizika od hepatotoksičnosti.

Interakcije s lijekovima

Kad se tetraciklini uzimaju oralno istodobno s antacidima koji sadrže kalcij, aluminij i magnezij, s natrijevim bikarbonatom i kolestiraminom, njihova bioraspoloživost može se smanjiti zbog stvaranja kompleksa koji se ne apsorbiraju i povećanja pH želučanog sadržaja. Stoga je između uzimanja navedenih lijekova i tetraciklina potrebno promatrati intervale od 1-3 sata..

Ne preporučuje se kombiniranje tetraciklina s pripravcima željeza, jer to može smanjiti apsorpciju obaju.

Karbamazepin, fenitoin i barbiturati povećavaju jetreni metabolizam doksiciklina i smanjuju njegovu koncentraciju u krvi, što može zahtijevati prilagođavanje doze ovog lijeka ili njegovu zamjenu tetraciklinom.

U kombinaciji s tetraciklinima, učinak oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen može biti oslabljen.

Tetraciklini mogu pojačati učinak indirektnih antikoagulansa inhibirajući njihov metabolizam u jetri, što zahtijeva pažljivo praćenje protrombinskog vremena.

Postoje izvješća da kombinacija tetraciklina s preparatima vitamina A povećava rizik od pseudotumorskog sindroma mozga.

Informacije za pacijente

Oralne tetracikline treba uzimati dok stojite s punom čašom vode da se spriječi oštećenje jednjaka (ezofagitis, ulceracija) i iritacija gastrointestinalne sluznice..

Tetraciklin se mora uzimati na prazan želudac - 1 sat prije ili 2 sata nakon obroka.

Strogo se pridržavajte propisanog režima imenovanja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u pravilnim razmacima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; ne uzimajte ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu; ne udvostručite dozu.

Ako se poboljšanje ne dogodi u roku od nekoliko dana, ili se pojave novi simptomi, obratite se liječniku.

Ne uzimajte antacide, dodatke kalcijuma, pripravke željeza, natrijev bikarbonat, laksative koji sadrže magnezij 1-3 sata prije i nakon uzimanja tetraciklina ustima.

Tijekom liječenja tetraciklinima, ne izlažite izravnoj sunčevoj svjetlosti.

Ako koristite oralne kontraceptive koji sadrže estrogen tijekom liječenja tetraciklinima, koristite alternativne ili dodatne metode kontracepcije.

Antibiotici serije tetraciklina: popis i karakteristike

Opća referenca

Tetraciklini su prvi put otkriveni tijekom proučavanja svojstava tla gljiva. Građa za istraživanje odabrana je iz cijelog svijeta. Prvi lijek koji je korišten za liječenje 50-ih godina. prošlog stoljeća - klortetraciklin. Tijekom kliničkih opažanja utvrđeno je da su tetraciklini sposobni suzbiti mikrobnu infekciju različitog porijekla..

Tetraciklin, koji je dao ime po cijeloj grupi sličnih antibakterijskih lijekova, dobiven je tijekom pokusa s klortetraciklinom 1952. godine. Godinu dana kasnije, znanstvenici su uspjeli izolirati pročišćenu molekulu materije.

Na kraju dvadesetog stoljeća znanstvenici su izumili polusintetičke tvari (metaciklin, tigeciklin). Suvremeni lijekovi posljednjih generacija sposobni su utjecati na bakterijske sojeve otpornosti na antibiotike prirodnog podrijetla.

Pripravci ove skupine antibiotika odlikuju se širokim spektrom djelovanja protiv mikroba. Pred njima su mnogi gram-pozitivni i gram-negativni patogeni, razne koka, klamidija, rikezija. No, neki drugi mikroorganizmi nisu podložni djelovanju lijekova: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serrata, značajan dio bakterijskih sojeva, kao i gljivice i virusi.

Danas se lijekovi tetraciklin skupine propisuju rjeđe nego drugim vrstama zbog činjenice da se na djelovanje lijekova pojavilo mnoštvo rezistentnih oblika patogena, kao i zbog nuspojava koje uzrokuju.

Karakteristike obilježja tetraciklina

Razlika između lijekova skupine tetraciklina leži u mehanizmu djelovanja. Nakon prodora u tijelo, svi lijekovi ugrađuju se u stanični prostor patogena, nakon čega oni narušavaju unutarnje procese usmjerene na sintezu proteina i stvaranje novih mikroba.

Manjak lijekova je formiranje tzv. unakrsna rezistencija u patogenima. To znači da ako se rezistencija na lijek koji se koristi u terapiji razvila u jednom obliku patogena, tada se širi i na druge lijekove. Nema smisla koristiti ih za daljnju terapiju. Izuzetak od pravila je minociklin.

Distribucija

Tijekom liječenja treba imati na umu da se tetraciklini lako i brzo šire po tijelu, a mogu se nakupiti i u nekim organima. Deponiraju se u jetri, slezini, kostima, zubima. Nalazi se u žuči, urinu i eksudativnoj tekućini.

Pored toga, tetraciklini su u stanju prijeći placentarnu barijeru, preći u plod i majčino mlijeko. Stoga su lijekovi iz ove skupine zabranjeni za terapiju tijekom trudnoće i dojenja. Studije su pokazale da uporaba kod trudnica potiče nakupljanje tvari u zubnim klicama i kostima, što može izazvati daljnje stvaranje patologija u razvoju. Uz to, djeca mogu razviti fotoosjetljivost, kandidne infekcije u ustima i vagini..

Stoga tijekom liječenja tetraciklinima žena treba prekinuti dojenje..

Recepcija

Nakon oralnog uzimanja lijekovi se apsorbiraju u krvotok kroz želudac i gornja crijeva. Pokazalo se da se lijekovi uzimaju na prazan želudac zajedno s čašom vode (1 sat prije obroka ili 2 sata kasnije). Bolje je piti lijekove dok stojite kako biste osigurali brz prolazak aktivnih tvari i umanjili rizik od oštećenja sluznice tkiva gastrointestinalnog trakta..

Učinci lijekova su oslabljeni ako se uzimaju s mliječnim proizvodima, lijekovima s kalcijem, željezom, magnezijem, aluminijom i bizmutom.

Najjači učinak pojavljuje se 1-3 sata nakon uzimanja lijeka.

Vrlo je nepoželjno preskočiti uzimanje lijekova tijekom liječenja. Ako se to dogodi, zaboravljeni lijek treba piti što je prije moguće. U slučajevima kada je pauza toliko dugačka da se približava vremenu uzimanja sljedeće tablete, tada je trebate piti, a ne uzimati dvostruku dozu.

Tijekom razdoblja terapije tetraciklinima, treba izbjegavati pojavljivanje na suncu, jer koža postaje posebno osjetljiva na njega.

Ženama u rodnoj dobi koja koriste estrogenske kontraceptive savjetuje se dodatno korištenje pouzdanih kontraceptiva.

Nuspojave

Nuspojave tijela na tetracikline rjeđe su i lakše se podnose nego tijekom liječenja drugim antibioticima, ali u nekim slučajevima mogu trajati i nakon prestanka liječenja. Najtipičnije nuspojave lijekova su:

  • Gastrointestinalni trakt: mučnina, povraćanje, bol u glavi, gubitak apetita, gastritis, ulceracija organa, pojačana aktivnost jetrenih enzima, proljev, glositis, pankreatitis, povećane papile na jeziku, disbioza
  • NS: povećani HF-tlak, vrtoglavica i / ili gubitak ravnoteže
  • Genitourinarni sustav: oštećenje bubrega, povećani udio dušika u urinu, kreatinin u krvi
  • Manifestacija alergija: makulopapularni osip, crvenilo dermisa, Quinckeov edem, anafilaksija, SLE izazvan drogom, svrbež u vagini ili anusu
  • Metabolizam: ubrzano izlučivanje hranjivih tvari iz tijela
  • Ostali učinci: fotosenzibilizacija, uništavanje ili oštećenje kostiju i zuba, bojenje cakline zuba (kod djece), kandidijazne infekcije, nedostatak vitamina B skupine.

kontraindikacije

  • Pojedinačna visoka razina osjetljivosti na aktivnu tvar lijeka ili druge lijekove ove skupine
  • Dob ispod 8 godina
  • Trudnoća, HB
  • Teške patologije jetre i bubrega.

Interakcija s drugim lijekovima

Ako je liječnik propisao jedan od tetraciklina, tada se mora imati na umu da lijekovi, u interakciji s teškim metalnim tvarima, stvaraju netopive spojeve. Stoga se tijekom terapije treba suzdržavati od konzumiranja mlijeka i mliječnih proizvoda, kao i lijekova koji sadrže njihove ione (sredstva sa željezom, antacidi, minerali). Ako je nemoguće otkazati zajedničku primjenu, treba poštovati vremenski interval između doza od 1 do 3 sata.

Vrlo je nepoželjno kombinirati tetracikline s lijekovima koji sadrže željezo, jer u tom slučaju dolazi do međusobnog slabljenja apsorpcije lijeka.

U kombinaciji s tetraciklinima smanjuje se kontracepcijski učinak oralnih kontraceptiva na temelju estrogena.

Barbiturati, karbamazepin i feninoin višestruko povećavaju metabolizam Doksiciklina u jetri i smanjuju razinu u krvi. Tijekom terapije, morate stalno pratiti pokazatelje i pratiti doziranje..

Treba biti oprezan kod kombiniranja tetraciklina s vitaminom A, jer postoji pretpostavka da takva kombinacija može izazvati sindrom pseudotumor GM (idiopatska intrakranijalna hipertenzija).

Tetraciklinski lijekovi mogu pojačati učinak indirektnih antikoagulansa (AED), stoga je tijekom terapije potrebna detaljna kontrola vremena protrombina.

Popis antibiotika

Pripreme s tetraciklinom proizvode se u tabletama, kapsulama, vanjskim i očnim mastima.

Gutanje se preporučuje 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka. U prosjeku, odraslima se savjetuje da uzimaju 0,3-0,6 g svakih 6 sati. Djeci (8+) propisano je ne više od 3 g tvari dnevno, podijeljeno u nekoliko doza.

Mast za vanjsku upotrebu nanosi se na oštećenu kožu 1 put u 4-6 sati. Sredstvo za terapiju oka postavlja se iza donjeg kapka u intervalima od 2-4 sata.

Popis lijekova: Tetraciklin, Tetraciklin hidroklorid, Tetraciklin-LekT, Tetraciklin masti za oči, Tetraciklin s nistatinom, Imex.

Aktivni sastojak i lijek. Lijek se proizvodi u obloženim tabletama, kapsulama, sirupom, otopinama za injekcije, prah za pripremu injekcija. Ima jači učinak na pneumokoke. Lakše se podnosi od tetraciklinskih lijekova.

Tablete i kapsule mogu se uzimati sa ili bez hrane. Može se davati djeci mlađoj od 8 godina ako se sumnja na infekciju antraksom.

Odraslim se preporučuje uzimanje 0,2-1 g lijeka dnevno odjednom ili u dvije doze. Za djecu (8+) doziranje se izračunava prema formuli 5 mg na 1 kg tjelesne težine, ali ne više od 0,2 g dnevno. IV injekcije: dnevna stopa za odrasle je 0,2 g (odjednom ili podijeljena na 2 injekcije), za djecu - 5 mg na 1 kg tjelesne težine.

Preparati: doksiciklin, doksiciklin hidroklorid, vidokcin, kedocin, unidox-solutab.

Minoleksin

Proizvodi se u kapsulama za oralnu primjenu. Sadrži minoleksin - polusintetičku tvar. Propisuje se kod uretritisa, upale oka, bruciloze, kožnih patologija, trahoma, plućnih i genitalnih infekcija, upale grla, antraksa itd..

Preporučuje se piti lijekove nakon jela kako biste izbjegli iritaciju ili oštećenje probavnog trakta. Početna doza za odrasle je 200 mg, a zatim prelaze na uzimanje 100 mg 1 puta u 12 sati. Dnevna doza ne smije biti veća od 400 mg.

Lijekovi: minociklin, minociklin hidroklorid, minociklin hidroklorid dihidrat.

Popis lijekova koji se odnose na brojne tetracikline

Tetraciklini su jedna od najstarijih skupina antibiotika koja se i danas aktivno koristi u kliničkoj praksi. Kombinira niz supstanci koje pripadaju nizu polietida. Farmakološka svojstva većine tetraciklina vrlo su slična, kao i popis bakterijske flore osjetljive na ove lijekove. Prvi lijek iz ove skupine bio je klortetraciklin, koji je otkriven 1945. proučavanjem kulturnih tekućina gljiva Streptomyces aureofaciens. Većina modernih lijekova sintetizirana je 50-ih i 70-ih godina prošlog stoljeća.

Farmakološka svojstva tetraciklina

Tetraciklini imaju bakteriostatski učinak, čiji je mehanizam da inhibira vezivanje prijenosne RNA bakterija na 70S ribosom. Kao rezultat toga, dolazi do smanjenja sinteze proteina u stanicama mikroorganizama, što onemogućuje njihovu reprodukciju. Paralelno se smanjuje sposobnost bakterija da se odupru imunološkim reakcijama pacijentovog tijela. U visokim koncentracijama (u laboratorijskim uvjetima) tetraciklini također pokazuju baktericidno djelovanje. Sljedeći patogeni su osjetljivi na lijekove iz ove skupine:

  • pneumokoki;
  • hemofilus influenzae;
  • Listeria;
  • Yersinia;
  • kolera vibrio;

Posebno je pitanje razvoj otpornosti mikrobne flore na tetracikline. Razlog tome je aktivna upotreba ovih lijekova u prošlom stoljeću. Vrlo često se primjećuje neučinkovitost tetraciklina u liječenju infekcija uzrokovanih gonokoki, salmonelom, šigelom, Escherichia coli, Klebsiella i Enterobacter.

Opće značajke tetraciklina

Najčešća nuspojava svih tetraciklinskih lijekova je sposobnost vezanja s kalcijem kako bi nastala složena netopljiva sol koja se nakuplja u koštanoj i zubnoj caklini. U odrasloj dobi to ne igra negativnu ulogu, a ponekad čak povećava učinkovitost lijeka u osteomijelitisu.

Ali kad je riječ o djeci, kada imaju mišićno-koštani sustav, to ponekad dovodi do razvoja deformacija kostiju i promjene boje zuba. Također, antibiotici tetraciklin skupine mogu prodrijeti kroz placentarnu barijeru i utjecati na fetus. Stoga se tijekom trudnoće također ne preporučuje njihovo propisivanje..

Peroralno uzimanje lijekova iz skupine tetraciklina treba isprati s dovoljnom količinom vode. Mlijeko i drugi mliječni proizvodi ne bi se trebali koristiti u tu svrhu, jer oni značajno smanjuju apsorpciju i bioraspoloživost lijeka..

Popis lijekova s ​​tetraciklinom

Danas se razlikuju sljedeći lijekovi iz skupine tetraciklina:

  • prirodni lijekovi (izolirani iz kultura gljiva) - klortetraciklin, oksitetraciklin;
  • polusintetički analog klortetraciklina - tetraciklin;
  • lijekovi s oksitetraciklinom koji marširaju (doksiciklin i metaciklin);
  • kombinirani lijekovi s oleandomicinom - olettrin, olemorphocyclin;
  • gliciciklin - tigeciklin;
  • derivat tetraciklina - minociklin.

Pojedinačni lijekovi tetraciklin grupe

tetraciklin

Tetraciklin je jedno od najvažnijih antibakterijskih sredstava. Lijek se oslobađa u obliku tableta i masti. Oralni tetraciklin propisan je za mikoplazmatsku pneumoniju, hemofilnu infekciju, brucelozu, bartonelozu, amebijazu, koleru, listeriozu, kugu, rikettiozu, psitakozu, tifus, trahome i tularemiju Mast se koristi lokalno za stomatitis, akne, nekrotizirajući ulcerozni gingivitis, rozaceu. Postoji i puni oblik, koji se koristi za bakterijski konjuktivitis i blefaritis.

Kada se uzima sistemski, lijek često izaziva dispeptičke simptome (mučnina, povraćanje, osjećaj težine u trbuhu), upalu različitih organa probavnog sustava i dodavanje gljivičnih i bakterijskih infekcija. Toksični učinak na jetru je također od posebnog značaja. Opisani su slučajevi toksičnog hepatitisa.

Stoga, prilikom internog uzimanja tetraciklina, pacijent mora biti podvrgnut biokemijskom ispitivanju krvi na jetrene enzime i bilirubin. S naglim porastom ovih pokazatelja, lijek treba odmah otkazati.

Doksiciklin

Doksiciklin je danas najčešće korišteni tetraciklinski lijek. Lijek je sintetiziran 1960-ih godina u laboratoriju američke farmaceutske korporacije "Pfizer".

Prednost doksiciklina je manja hepatotoksičnost lijeka oralno, tako da je praktički zamijenio tetraciklin u liječenju zaraznih patologija. Izlučuje se iz tijela bubrezima, pa je u slučaju zatajenja bubrega potrebno smanjiti dozu.

Doksiciklin se proizvodi pod imenima "Vibramycin", "Doxibene", "Doxycycline Solutab", "Unidox" i "Doxal" u 100 ili 200 mg u jednoj tableti.

Među nuspojavama najčešće su glavobolja, mučnina, povraćanje, kandidijaza, alergijske reakcije, inhibicija hematopoeze.

Tigecycline

Tigeciklin je prvi lijek u podskupini glicilciklina. U kliničkoj se praksi rijetko koristi. Međutim, tigeciklin ima bakteriostatski učinak na brojne mikroorganizme s razvijenom rezistencijom na druge antibiotike. Lijek postoji samo u obliku za intravensku primjenu. Tigeciklin se djelomično metabolizira u jetri. Izlučuje se iz tijela kroz crijeva (55%) i bubrege (30%). Tijekom upotrebe, terapijska doza ostaje u krvi 24-36 sati.

Indikacije za njegovo imenovanje su upala pluća, peritonitis, akutne intra-abdominalne infekcije (posebno one uzrokovane anaerobnim patogenima), generalizirana upalna reakcija i bakterijski endokarditis.

Lijek se proizvodi pod trgovačkim nazivom "Tigacil" u obliku praška za pripremu otopine od 50 mg aktivnog sastojka u jednoj boci.

Među nuspojavama najčešći su dispeptični poremećaji, produženje protrombinskog vremena i krvarenje..

minocycline

Putni je lijek za tetraciklin. I kao što su pokazale brojne studije, u mnogim slučajevima to je najučinkovitiji lijek u ovoj skupini. Sasvim slučajno otkrili smo njegovu sposobnost inhibiranja matriksnih metaloproteinaza, što dovodi do smanjenja težine upalnog procesa kod reumatoidnog artritisa.

U mnogim se zemljama koristi kao osnovna terapija za blagi tijek ove patologije. Drugo svojstvo minociklina je inhibicija enzima 5-lipoksigenaze. Ovaj enzim sudjeluje u razvoju upalnih i degenerativnih procesa u mozgu. Stoga postoji eksperimentalna terapija minociklinom za Huntingtonovu bolest..

Negativna strana lijekova je prisutnost prilično velikog broja čestih nuspojava. Pored standardnih komplikacija za sve tetracikline, pri uzimanju monociklina, primjećuju se česti vestibularni poremećaji - vrtoglavica (vrtoglavica), koja su ponekad praćena glavoboljama, kao i pigmentacija sluznice.

U nekim zemljama, poput Norveške i Filipina, droga je zabranjena. Vrlo je problematično kupiti ga u Rusiji. Lijek se proizvodi pod trgovačkim nazivom "Minolexin" 50 i 100 mg u jednoj tableti.

Antibiotski lijekovi iz skupine tetraciklina: mehanizam djelovanja i opseg

Prvi tetraciklini otkriveni su sredinom 20. stoljeća. Lijekovi ove skupine imaju zajednički mehanizam djelovanja, gotovo slična farmakološka svojstva, gotovo potpunu unakrsnu rezistenciju. Između posebnog razlikuju se samo u osobinama adsorpcije, metabolizmu i jačini terapijskog učinka.

Danas, zbog pojave mnogih otpornih sojeva mikroorganizma na lijekove ove skupine, razvoja brojnih nuspojava koje se pojavljuju tijekom liječenja, rijetko se koriste..

Pa ipak, koriste se za klamidiju, riketziozu, određene zoonotske bolesti, teške akne.

Opis skupine antibiotskih lijekova

Svi antibiotici tetraciklinskih serija imaju bakteriostatski učinak, koji je povezan s kršenjem stvaranja proteina u stanicama mikroorganizama.

Tetraciklini pripadaju lijekovima širokog spektra antibakterijskog djelovanja, ali zbog dugogodišnje uporabe pojavio se veliki broj otpornih mikroorganizama, a popis njihovih recepata znatno je smanjen.

Lijekovi ove skupine uzrokuju smrt takvih mikroorganizama kao što su:

  • pneumokoki, osim pneumokoka otpornih na antibiotike;
  • meningokoka;
  • moraxella katarralis;
  • Listeria;
  • hemofilus influenzae;
  • Ducreyjev štapić;
  • Yersinia;
  • Campylobacter;
  • Vibrio;
  • Brucella;
  • Bartonella;
  • antraks bacil;
  • uzročnici donovanoze i tularemije;
  • kuga štap;
  • spirohete;
  • leptospira;
  • riketsije;
  • klamidija;
  • mikoplazma;
  • aktinomicetama;
  • odvojeni protozoi;
  • klostridija, s izuzetkom C.difficile;
  • fusobacteria;
  • propionibacterium acne.

Sljedeće bakterije otporne su na tetracikline:

  • 50% β-hemolitika;
  • više od 70% bolničkih stafilokoknih sojeva;
  • gonococci;
  • enterokoka;
  • Escherichia koli;
  • salmonele;
  • uzročnici dizenterije;
  • Klebsiella;
  • enterobakterija;
  • bacteroids.

farmakokinetika

Ako se koristi oralno, antibiotici tetraciklin skupine dobro se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, dok se najviša razina u krvi opaža nakon 1-3 sata. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost doksiciklina, dok je adsorpcija tetraciklina uzeto s hranom značajno smanjena.

Sredstva ove skupine mogu prodrijeti u mnoge organe i okruženja, uključujući i kroz placentarnu barijeru..

Tetraciklin se izlučuje u urinu, pa je u slučaju patologije bubrega potrebno prilagoditi režimu liječenja. Molekule doksiciklina izrazito su lipofilne, pa se izlučuju i kroz crijeva. Štoviše, ako pacijent ima bilo kakvu bolest bubrega, tada se većina aktivne tvari izlučuje izmetom..

Područje primjene

Lijekovi ove skupine proizvode se u doznim oblicima za vanjsku i unutarnju upotrebu..

Peroralna primjena tetraciklina opravdana je za sljedeće bolesti:

  • klamidija;
  • mikoplazmoza;
  • krpeljna borelioza;
  • povratna groznica;
  • coxiellosis;
  • tifus;
  • Bullis groznica;
  • kuga;
  • tularemija;
  • bruceloza;
  • karbuna je zloćudna;
  • leptospiroza;
  • kronični bronhitis u akutnoj fazi;
  • pneumonija u zajednici;
  • kolera;
  • pseudotuberculosis;
  • adneksitisa;
  • rozacea;
  • akne;
  • sifilis;
  • donovanosis;
  • čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu (za suzbijanje Helicobactera);
  • blistava gljivična bolest;
  • epitelioidna angiomatoza;
  • za prevenciju tropske malarije.

Izvana se tetraciklini koriste u obliku masti:

  • s infekcijama oka;
  • s gnojnim ranama.

Tetraciklini se često daju u kombinaciji s β-laktatima kako bi se poboljšao terapeutski učinak.

Popis suvremenih lijekova

Tetraciklini se mogu uvjetno podijeliti na prirodne i polusintetičke.

Prirodni tetraciklini uključuju:

  • tetraciklin;
  • oksitetraciklin.

Tetraciklin se proizvodi u tabletama, Oksitetraciklin kao otopina za injekcije.

Glavna razlika između Oksitetraciklina je u tome što se on izlučuje iz tijela nakon jedne injekcije nakon 3 dana, pa se ubrizgava jednom u 72 sata..

Popis polusintetičkih antibiotika predstavljen je sljedećim lijekovima:

  • Metacyclin;
  • Doksiciklin (trgovački naziv Unidox Solutab);
  • minocycline;
  • Demeclocycline.

Svi su ti lijekovi slični jedni drugima. Najprikladniji oblik otpuštanja je Unidox Solutab, proizvodi se u obliku topivih tableta, koje se prije uzimanja mogu razrijediti u maloj količini vode (20 ml)..

Važno! Samo-lijek tetraciklinima je neprihvatljiv, samo liječnik može procijeniti koliko je prikladan njihov unos.

Kontraindikacije i nuspojave pri uzimanju

Vrijedi odbiti uzimati tetracikline u sljedećim slučajevima:

  1. S individualnom netolerancijom na bilo koji antibiotik iz skupine tetraciklina, jer oni imaju unakrsnu alergiju.
  2. Tijekom trudnoće, kao aktivne tvari prolaze kroz posteljicu i mogu negativno utjecati na stvaranje koštanog tkiva u fetusu.
  3. Tijekom laktacije. Dokazano je da se aktivni princip antibiotika izlučuje u majčino mlijeko i može uzrokovati neželjene promjene u koštanom i zubnom tkivu novorođenčeta..
  4. S ozbiljnim zatajenjem jetre, budući da tetraciklini imaju hepatotoksične učinke.
  5. Kontraindikacija za imenovanje tetraciklina je zatajenje bubrega. Lijekovi na bazi doksiciklina kod takvih bolesnika izlučuju se kroz crijeva.
  6. Ne biste trebali propisivati ​​tetracikline bolesnicima mlađim od 8 godina, jer se talože u koštanom tkivu i dentinu mliječnih zuba, što rezultira usporavanjem rasta kostura, promjenom boje zuba i njihovom hipoplazijom. Izduživanje fontanela primijećeno je kod novorođenčadi koja je uzimala velike doze ove serije antibiotika.
natrag na sadržaj ↑

Nuspojave

Tijekom uzimanja tetraciklina mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

  • probavni sustav: bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, probavne smetnje, upala jezika sa crnilom, ulceracija jednjaka, disbioza, Crohnova bolest, jetrena steatoza ili nekroza, pankreatitis;
  • živčani sustav: vrtoglavica, nedostatak koordinacije, intrakranijalna hipertenzija;
  • koštano i zubno tkivo: zaostajanje u linearnom rastu, poremećaji stvaranja cakline, bojenje zubnog tkiva;
  • metabolizam: patološke promjene u metabolizmu proteina s prevladavanjem njihovog propadanja, povećanje razine dušika u krvi u bolesnika s zatajenjem bubrega;
  • koža: fotoosjetljivost.

Pored toga, moguće je razviti alergije: osip, urtikariju, angioedem, anafilaksiju. Tromboflebitis se može razviti tijekom liječenja injekcijskim oblicima..

Farmakološka kompatibilnost

Uzimanje tetraciklina s lijekovima koji sadrže željezo, magnezij, aluminij, kalcij, kao i sodu, smanjuju njihovu adsorpciju.

Kada se kombiniraju lijekovi ove skupine s oralnim kontracepcijskim tabletama koje sadrže estrogene, terapijski učinak potonjeg može se smanjiti..

Stoga tijekom liječenja antibioticima treba koristiti dodatnu kontracepciju. Ne uzimajte tetracikline istodobno s retinolom, jer postoji mogućnost razvoja idiopatske intrakranijalne hipertenzije.

Tetraciklini usporavaju metabolizam indirektnih antikoagulansa u jetri, što rezultira promjenom protrombinskog vremena.

Nemojte istodobno uzimati doksiciklin i barbiturate, karbamazepin ili fenitoin, jer ova kombinacija smanjuje razinu antibiotika u sustavnoj cirkulaciji, što će rezultirati promjenom doze ili imenovanjem tetraciklina.

Pri korištenju lijekova ove skupine moraju se pridržavati sljedećih pravila:

  1. Oralne tetracikline treba uzimati dok stojite s dovoljno vode da bi se smanjio rizik od erozije jednjaka..
  2. Morate istodobno uzimati antibiotik. Ako se propusti još jedna doza, treba je uzeti što je prije moguće. Ako je došlo vrijeme za sljedeći unos lijekova, ne možete udvostručiti dozu..
  3. Potrebno je konzultirati stručnjaka ako, 72 sata nakon početka terapije, ne dođe do poboljšanja dobrobiti pacijenta..
  4. Izravne UV zrake od sunca trebalo bi izbjegavati tijekom antibiotske terapije zbog rizika od fotoosjetljivosti.

Antibiotici tetraciklin grupe

Tetraciklini su antimikrobni lijekovi prve generacije dobiveni sredinom prošlog stoljeća. Došli su zamijeniti peniciline, na koje je većina mikroorganizama razvila otpornost kao rezultat nepravilne uporabe lijekova. Sada se antibiotici iz skupine tetraciklina ne koriste često, ali u nekim se slučajevima ne može bez njih. Na njihovoj osnovi nedavno su sintetizirani moderni lijekovi širokog spektra djelovanja za liječenje zaraznih bolesti. No tetraciklini prve i sljedeće generacije imaju značajan broj kontraindikacija i mogu izazvati ozbiljne nuspojave. Stoga se antibiotici uzimaju pod strogim nadzorom liječnika i tek nakon temeljitog pregleda pacijenta..

Klasifikacija

Prvi tetraciklini dobiveni su kao rezultat katalitičke kemijske reakcije redukcije klortetraciklina. Tada su se znanstvenici udaljili od ove tehnike i antibiotici su proizvedeni na biosintetski način. Unatoč terapijskoj učinkovitosti tetraciklina, prisutnost ozbiljnih nuspojava nametnula je ograničenja upotrebe lijekova u bolesnika s infektivnim patologijama. Stoga su u kasnijim naporima programera usmjereni na poboljšanje tetraciklina.

Pripreme su dobivene sa sljedećim prednostima:

  • dobro apsorbira sluznicu;
  • ne provociraju oštećenja tkiva na mjestima ubrizgavanja;
  • dugo vremena su u sistemskoj cirkulaciji i u žarištima upale;
  • dugo održavati terapijsku razinu u krvotoku;
  • nemaju ozbiljne nuspojave.

Međutim, s vremenom su mikroorganizmi razvili otpornost čak i na poboljšane tetracikline, što je pronađeno tijekom laboratorijskih ispitivanja bioloških uzoraka..

Upozorenje: „Liječnici pokušavaju ne propisivati ​​ova antibakterijska sredstva, već ih zadržati u rezervnoj skupini lijekova. Često preporučeni tetraciklini uključuju samo Doksiciklin, koji se koristi u liječenju kožnih patologija i bolesti mokraćnog sustava..

Antibiotici serije tetraciklina klasificiraju se ovisno o načinu dobivanja:

  • prirodni: Oksitetraciklin, Tetraciklin;
  • polusintetički: klortetraciklin, demeklociklin, metaciklin, doksiciklin, minociklin.

Pri propisivanju različitih antibiotika pacijentima liječnici uvijek uzimaju u obzir vrijeme poluraspada tableta, kapsula ili otopina. Ovaj izraz označava vremensko razdoblje koje je potrebno da farmakološki pripravak izgubi 50% svojih ljekovitih svojstava. Tijekom tog razdoblja, dio aktivne tvari se metabolizira i izlučuje iz tijela izmetom i (ili) urinom. Te vrijednosti su u osnovi sljedeće klasifikacije tetraciklina:

  • kratko trajanje (5-6 sati) - klortetraciklin, tetraciklin, oksitetraciklin;
  • prosječno trajanje (7-10 sati) - Demeklociklin, Metaciklin;
  • dugi rok djelovanja (12-15 sati) - Doksiciklin, Minociklin.

Poluvrijeme tetraciklina ne podudara se uvijek s biološkim razdobljem. Vremenski interval potonjeg može varirati ovisno o sposobnosti vezanja na proteine ​​i interakciji s receptorima.

Spektar djelovanja

Spektar djelovanja tetraciklinskih antibiotika prilično je širok zbog bakteriostatskih svojstava. Neki mikroorganizmi su vremenom stekli otpornost na ove lijekove, drugi su još uvijek osjetljivi na njihovo djelovanje. Takve bakterije, štapovi i virioni nisu razvili dovoljnu otpornost na tetracikline:

  • Gram-pozitivne bakterije. Tetraciklini pokazuju bakteriostatsko djelovanje protiv streptokoka, stafilokoka i pneumokoka;
  • Gram-negativne bakterije. Antibakterijski lijekovi mogu uništiti patogene meningitisa - meningokoke;
  • Štapići. Nije smanjen otpornost na tetracikline gram-negativne i gram-pozitivne šipke - Campylobacter, Listeria, Yersinia, Haemophilus influenzae.

Preporuka: „Neprimjereno je koristiti ta antibakterijska sredstva u liječenju crijevnih infekcija izazvanih prodorom Salmonella, Shigella i Escherichia coli u ljudsko tijelo. Ti su mikroorganizmi vrlo otporni čak i na moderne tetracikline širokog spektra djelovanja. ".

Uzročnici rijetkih bolesti antraksa, kolere, tularemije i kuge još uvijek nisu razvili osjetljivost na antibiotike tetraciklina. Znanstvenici su u procesu proučavanja stjecanja mehanizama otpornosti na djelovanje ovih antibiotika identificirali četiri moguća načina:

  • spor prodor tetraciklina u bakterijske stanice, što uzrokuje nisku koncentraciju aktivne tvari i, kao rezultat toga, beznačajnu terapijsku aktivnost;
  • stjecanje u procesu vitalne aktivnosti nosača, koji aktivno uklanja ljekovite spojeve iz bakterijske stanice;
  • nakon povezivanja zaštitnih proteina na ribosome, učinak antibiotika tetraciklinskih serija na njih smanjuje se;
  • aktivnost antimikrobnih lijekova smanjuje se pod utjecajem bakterijskih enzima.

Zanimljiva činjenica - čim mikroorganizmi razviju rezistenciju na bilo koji tetraciklin, kod svih lijekova iz ove skupine razvija se otpornost. Ali spektar djelovanja tetraciklina još uvijek je dovoljno širok. Često se uključuju u terapijske režime nakon dokazane neučinkovitosti drugih antibakterijskih lijekova..

farmakološki učinak

Tetraciklin skupina uključuje veliki broj antibakterijskih lijekova, ali svi imaju sličan mehanizam antimikrobnog djelovanja. Temelji se na sposobnosti antibiotika da prodiru u bakterijske stanice i poremete sintezu proteina. Ali učinak tetraciklina na mikroorganizme je višestruk - u procesu metabolizma šipki i bakterija utječu neke faze metabolizma.

farmakodinamiku

Nakon prodora u gastrointestinalni trakt, lijekovi se sistemskim krvotokom prenose u zarazne žarišta. Ulaze u bakterijske stanice putem pasivne difuzije ili aktivnog transporta kroz ionske kanale. Rezultat toga je nakupljanje značajne koncentracije tetraciklina u mikroorganizmu koja je veća od one preostale u izvanćelijskom prostoru..

U bakterijskoj ćeliji aktivni sastojci antibiotika:

  • vežu se za ribosome;
  • spriječiti pristup aminokiselina i ribonukleinske kiseline transportnim kompleksima ribosoma s informacijskim ribonukleinskim kiselinama.

Ovo načelo djelovanja slično je onom koji se događa između stanica mikroorganizama i ljudskog tkiva. Razlika je u tome što aktivni transportni sustav bakterija potiče kretanje antibakterijskih lijekova protiv gradijenta koncentracije. Ljudske stanice nemaju tu sposobnost, pa čak ni maksimalna koncentracija tetraciklina ne šteti tkivima i organima..

farmakokinetika

Bioraspoloživost antibakterijskih lijekova prilično je visoka ako se uzima oralno. Oni nemaju sposobnost prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru. Veliki broj kontraindikacija i nuspojava nastaju zbog kumulativnih svojstava tetraciklina. Akumuliraju se u značajnim koncentracijama u ljudskom tijelu. Ova se prilika koristi i za postizanje maksimalnog terapijskog učinka, a mogući rizici komplikacija smanjuju se pravilno izračunatim dnevnim i pojedinačnim dozama..

Metabolizam tetraciklinskih antibiotika javlja se u stanicama jetre - hepatocitima. Antibakterijska sredstva napuštaju ljudsko tijelo kako slijedi:

  • zajedno s žučnim kiselinama;
  • sa svakim pražnjenjem mjehura;
  • kao dio izmeta.

Pri određivanju potrebnih doza liječnik uzima u obzir da će se polovica ukupne količine tetraciklina izlučiti nepromijenjena.

Upozorenje: „Doksiciklin se izlučuje iz tijela samo kroz probavni trakt. Stoga, prilikom propisivanja ovog tetraciklina pacijentima s patologijama mokraćnog sustava, liječnik ne prilagođava doziranje ".

Indikacije za uporabu antibakterijskih lijekova

U posljednje vrijeme na policama ljekarni pojavljuju se mnogi lijekovi, na ovaj ili onaj način, koji imaju antimikrobno i antibakterijsko djelovanje. Ali oni nemaju nikakve veze s antibioticima. Korisnici koji često uživaju drogu često imaju konfuziju u pojmovima i pripadnostima tableta i kapsula određenim skupinama lijekova. Dakle, pitanje je: "Je li tetraciklin antibiotik ili nije?" sasvim razumljivo. Naravno, ovaj farmakološki lijek pripada antibioticima, poslužio je kao osnova za sintezu modernih lijekova s ​​antibakterijskim svojstvima..

Široki spektar djelovanja tetraciklina omogućuje njihovu upotrebu u liječenju različitih patologija:

  • bolesti koje se razvijaju nakon prodora klamidije u organe genitourinarnog sustava i njihove komplikacije: klamidija, cervicitis, upala uretre i prostate;
  • infekcije izazvane mikoplazmama, respiratornom mikoplazmozom;
  • Lajmska bolest, recidivirajuća groznica;
  • krpeljna groznica, endemični i epidemični tifus;
  • bruceloza, tularemija, antraks
  • zarazne bolesti donjeg dišnog trakta;
  • akne različite težine;
  • bakterijske crijevne infekcije;
  • andexitis, upala jajovoda i jajnika kao posljedica prodora patogena u njih;
  • stvaranje upalnih žarišta nakon uboda insekata ili životinja;
  • spolno prenosive bolesti, uključujući sifilis;
  • aktinomikoza je zarazna patologija kroničnog toka uzrokovana blistavim gljivicama;
  • infekcije očiju.

Antibiotici serije tetraciklina koriste se u složenom liječenju ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta, koje uzrokuju gram negativne bakterije Helicobacter pylori. Najveća baktericidna aktivnost primijećena je kada se u terapijski režim kombiniraju tetraciklini, bizmut tripotalijum diktirat i inhibitori protonske pumpe..

Najpoznatiji tetraciklini

Antibiotici serije tetraciklina namijenjeni su za unutarnju i lokalnu upotrebu. Oralna primjena indicirana je pacijentima s upalom pluća, kompliciranim bronhiolitisom, anginom. Tetraciklin masti koriste se za primjenu na koži i sluznici kontaminiranim patogenim bakterijama. Da bi se pojačao terapeutski učinak, prakticira se kombinacija unutarnjih i vanjskih lijekova. Popis tetraciklinskih antibiotika uključuje sljedeće lijekove:

  • Doksiciklin. Antibiotik širokog spektra koristi se u liječenju plevritisa, sinusitisa, urogenitalnih infekcija, akni;
  • Metacyclin. Lijek se koristi za bolesti popraćene sepsom, gnojnim iscjedakom. Metaciklin je učinkovit za opekline i otitis, lezije rana;
  • Minociklin. Antibiotik se koristi u liječenju uretritisa različite etiologije, trahoma, ponavljajuće groznice;
  • Oksitetraciklin. Lijek širokog spektra koji se koristi za bilo koje infekcije uzrokovane gram-pozitivnim kokama;
  • Hyoxysone. Antibiotik dolazi u obliku istoimene masti. Njegova uporaba omogućuje vam brzo zaustavljanje upalnog procesa koji se javlja tijekom erozije, ekcema, pustularnih infekcija;
  • Oxycyclosol. Djelatna tvar spreja ima antibakterijski učinak. Ovim lijekom možete brzo zacijeliti rane i opekline;
  • Tetraciklin. Lijek se koristi u liječenju gonoreje, škrlatne groznice, dizenterije, septičkog endokarditisa, gnojnog plevritisa;
  • Ditetracycline. Produljeno djelovanje masti ovim antibioticom tetraciklinom široko se koristi u liječenju infektivnih lezija očne rožnice;
  • Oksitetraciklin dihidrat. Antibiotik ima sposobnost brzog apsorpcije u tijelu i dugog zadržavanja maksimalne koncentracije aktivne tvari u krvotoku.

Tijekom terapije tetraciklinim antibioticima liječnici pažljivo prate stanje pacijenta. To je potrebno zbog moguće manifestacije nuspojava: napada povraćanja, mučnine ili alergijskih reakcija. Ako se pronađe bilo koji negativan simptom, osoba treba odmah obavijestiti liječnika o tome kako bi promijenila doziranje ili potpuno otkazala lijek.

Ali možda je ispravnije tretirati ne posljedicu, već uzrok?

Preporučujemo da pročitate priču Olge Kirovceve, kako je izliječila želudac. Pročitajte članak >>

Antibiotici tetraciklin skupine imaju bakteriostatski učinak

Prvi antibiotici tetraciklin skupine, namijenjeni za kliničku upotrebu, dobiveni su iz streptomiceta u tlu 1948. Ova klasa antibiotika ima širok spektar antibakterijskog djelovanja, a razlike između predstavnika određenih skupina su male.

Mehanizam djelovanja antibiotika tetraciklin grupe

Antibiotici skupine tetraciklina imaju bakteriostatski učinak. Oni utječu na sintezu proteina vezanjem na ribosome i zaustavljanjem pristupa kompleksa koji se sastoje od transportne RNA s aminokiselinama kompleksima messenger RNA s ribosomima. Taj je mehanizam sličan onome koji je svojstven bakterijskim stanicama i stanicama ljudskog tkiva, ali bakterije imaju aktivni (energetski ovisni) transportni sustav koji potiče prijenos tetraciklina prema koncentracijskom gradijentu, što dovodi do njegovog nakupljanja unutar bakterijske stanice. Ovo je karakteristično samo za bakterije, budući da se stanice ljudskog tkiva ne razlikuju u takvom mehanizmu koncentracije, tj. Razina tetraciklina u krvi, dovoljna za zaustavljanje sinteze proteina u bakterijama, nije štetna za ljude..

farmakokinetika

Većina tetraciklinskih antibiotika samo se djelomično apsorbira iz probavnog trakta, ostavljajući dovoljno crijeva da promijene floru i uzrokuju bolne i ponekad opasne komplikacije poput pseudomembranskog kolitisa. Mliječni proizvodi smanjuju apsorpciju redom veličine, a sredstva koja neutraliziraju kiselinu za pripravke željeza iskazuju ovo svojstvo u još većoj mjeri, očito zbog stvaranja helata s kalcijevim, aluminijskim i željeznim ionima.
Antibiotici skupine tetraciklina raspoređeni su po svim tjelesnim tkivima, ali jedva prodiraju u cerebrospinalnu tekućinu. Njihova koncentracija u žuči je 5-10 puta veća nego u krvnoj plazmi. Antibiotik prelazi preko placente, koncentracija u majčinom mlijeku približno je jednaka koncentraciji u plazmi. Tetraciklini se obično izlučuju nepromijenjeni u urinu. Njihov t1 / 2 obično je 6-12 sati, ali s teškom disfunkcijom bubrega može prelaziti 100 sati. Antianabolički učinak tetraciklina uzrokuje porast razine uree u krvi i povećanje opterećenja dušikom, što bi se trebalo izlučiti. Doksiciklin i minociklin iznimka su svih tetraciklina i ne izlučuju se putem bubrega, zbog čega se ponekad propisuju za oštećenu bubrežnu funkciju (iako njihov antianabolički učinak traje).

Primjena antibiotika tetraciklin skupine

Antibiotici tetraciklin skupine aktivni su u gotovo svim infekcijama uzrokovanim gram-negativnim i gram-pozitivnim patogenim bakterijama, s izuzetkom većine sojeva Proteus i Pseudomonas aeruginosa. Antibiotik se stoga može koristiti za mnoge uobičajene infekcije, posebno one miješane, u slučajevima kada je liječenje propisano bez identificiranja patogena, tj. Kod bronhitisa i bronhopneumonije. Tetraciklini ne zamjenjuju penicilin kada je indiciran za liječenje potonjeg, budući da ima baktericidni učinak i manje je toksičan.
Otpornost na lijekove (otpornost) trenutno je problem za gotovo sve vrste mikroorganizama. Postoji potpuna unakrsna rezistencija unutar antibiotika grupe tetraciklina..
Iznenađujuće, jedan od tetraciklina (demeciklociklin) bio je učinkovit u kroničnoj hiponatremiji koja prati sindrom nesavršenog izlučivanja antidiuretskog hormona, u kojem ograničenje vode nije učinkovito. Ovo je otkriće jedan od mnogih pobjednika sretnih otkrića u medicini. To je zbog činjenice da je u bolesnika s aknama liječenim demeciklociklinom otkriveno kršenje koncentracijske sposobnosti bubrega. Antibiotik inducira neosjetljivost na antidiuretski hormon, očito inhibirajući stvaranje i djelovanje cAMP u bubrežnim tubulima. Može se koristiti za sindrom imperfekta antidiuretskog hormona jer je njegovo djelovanje ovisno o dozi i reverzibilno..

Nuspojave pri korištenju tetraciklinskih antibiotika

Obično pacijenti razviju žgaravicu, mučninu i povraćanje zbog iritacije stijenke želuca. Pijenje mlijeka ili uzimanje kiselina koje neutraliziraju kako bi se smanjili ti učinci utječu na apsorpciju tetraciklina. Proljev nastaje zbog promjene flore debelog crijeva.
Oportunističke infekcije mogu se povezati s Candida albicans (ulceracija orofarinksa, proljev i svrbež u anusu), proteusom, pseudomonadom ili stafilokokom. S teškom proljevom, najrazumnije je prekinuti liječenje tetraciklinom, nakon čega obično dolazi do spontanog izlječenja..
Kršenje integriteta epitela, dijelom povezano s nedostatkom vitamina B kompleksa, a dijelom s blagim oportunističkim infekcijama uzrokovanim kvascima ili plijesnima, dovodi do ulceracije u orofarinksu, crnog dlakavog jezika, disfagije i osjetljivosti u perianalnoj regiji. Postoje dokazi da dodaci vitamina B mogu spriječiti ili zaustaviti razvoj simptoma disfunkcije probavnog trakta. Vjerojatno je ispravno uvijek propisati ove vitamine za dugotrajno liječenje tetraciklinom.
Još jedan neočekivani učinak lijeka prvi je put otkriven godinama nakon njegove kliničke primjene. Zbog svoje sposobnosti helata s kalcijevim fosfatom, tetraciklini se selektivno apsorbiraju iz rastućih tkiva kostiju i zuba fetusa i djece. To je popraćeno hipoplazijom zubne cakline, nenormalnim tvorbama pasa, žutom ili smeđom pigmentacijom i povećanom sklonošću zubnom karijesu. Opseg i dubina lezije varira ovisno o dozi tetraciklina i djetetovoj dobi..
Ako ste trudni više od 14 tjedana ili ste dijete u prvim mjesecima života, čak i kratki tečajevi liječenja mogu biti štetni. Kako bi se spriječilo bojenje trajnih prednjih zuba, tetraciklini se ne smiju propisivati ​​trudnicama 2 mjeseca prije porođaja i djeci mlađoj od 4 godine, a radi sprječavanja mrlja na preostalim zubima treba ih izbjegavati kod djece mlađe od 8 godina (ili do 12 godina, ako su o trećem molarnom zubu - molaru). Dugotrajno liječenje tetraciklinom u bilo kojoj dobi može biti popraćeno bojenjem noktiju.
Učinak na kosti nakon njihova formiranja u fetusu je manje kliničkog značaja, jer njihovu pigmentaciju ne prate kozmetički nedostaci, a kratko razdoblje kada se usporava rast nije važno. Nije poznato u kojoj mjeri tetraciklini uzeti tijekom rane trudnoće mogu uzrokovati urođene mane. Nije zabilježeno ozbiljnije oštećenje rasta kod djece s kroničnom bolešću dišnih putova koja su svakodnevno primala tetraciklin, uprkos činjenici da utječe na zubanje.
Povećana urea u krvi (anti-anabolički učinak). Povećavanje razine dušika klinički je važno kod oštećenja bubrega kod kirurških bolesnika ili kod traumatiziranih, neuhranjenih i starijih bolesnika. Visoke doze uzrokuju oštećenje bubrega. Tetraciklini uzrokuju fotoosjetljivost i druge osipe. Jetra i gušterača mogu utjecati, posebno u trudnica i s bubrežnim bolestima, kada se lijek daje intravenski. Antibiotici iz ove skupine rijetko uzrokuju benignu intrakranijalnu hipertenziju. Minociklin (ali ne i drugi tetraciklini) može uzrokovati disfunkciju vestibularnog aparata, što rezultira vrtoglavicom i neravnotežom, posebno kod žena. Nuspojave nestaju odmah nakon povlačenja lijeka.

Neki antibiotici iz skupine tetraciklina

Tetraciklin (250 mg, 500 mg tablete) može se smatrati predstavnikom ove klase. Iz crijeva se ne apsorbira u potpunosti, a male količine se izlučuju iz izmeta. Doze za intravensko ili intramuskularno davanje trebaju biti manje od polovice doze oralno da bi se postigao sličan učinak. Antibiotik se izlučuje bubrezima i žuči, njegov t1 / 2 je 8 sati, Jedna doza je 250 ili 500 mg, propisuje se dva ili četiri puta dnevno. Za akne se tetraciklin uzima oralno 250 mg tri puta dnevno 1-4 tjedna, a zatim dva puta dnevno sve dok akne ne nestanu.

(Sa 100 mg) lako se apsorbira iz crijeva čak i nakon gutanja. Njegova t1 / 2 je 20 sati, izlučuje se žuči, izmetom, u koji ulazi, difuzijom kroz stijenke tankog crijeva, a dijelom i mokraćom. Bubrežna disfunkcija učinkovito se nadoknađuje mehanizmima ekstrarenalne ekskrecije, tako da u takvim slučajevima nije potrebno smanjivati ​​dozu: 100-200 mg se može davati jednom dnevno.
Minociklin (50, 100 mg) također se lako apsorbira iz crijeva, čak i nakon obroka. Njegova t1 / 2 je 14 sati. Lijek se djelomično metabolizira u jetri, djelomično se izlučuje u žuči ili urinu. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza se ne može smanjiti: na početku liječenja propisano je 200 mg, a zatim 100 mg dva puta dnevno.
Ostali antibiotici tetraciklin grupe uključuju klortetraciklin, demeklociklin, klomociklin, limmeciklin, metaciklin, oksitetraciklin.

Antibiotici skupine tetraciklina su lijekovi za kemoterapiju koji spadaju u red polikarbonilnih supstanci (poliketidi). Unatoč širokom spektru predstavnika ove serije lijekova, tetraciklini imaju zajednički mehanizam djelovanja na patogene mikroflore.

Terapeutski učinak postiže se zbog nepovratnih poremećaja u sintezi peptida prokariotske stanice. Tetraciklini formiraju stabilan kompleks s malom ribosomalnom podjedinicom, blokirajući procese prevođenja, međutim, mehanizam djelovanja i dalje je stvar polemike..

Da bi se prevladao problem široke bakterijske rezistencije na tetracikline, potrebno je tijekom liječenja antibioticima koristiti lijekove različitih mehanizama djelovanja (eritromicin i makrolidi). I nemojte prestati uzimati lijek prije razdoblja koje je utvrdio liječnik, s obzirom na rizik od razvoja trajnog oblika prijevoza.

Klasifikacija tetraciklina

Antibiotici tetraciklin skupine razlikuju se u fizikalno-kemijskim kriterijima, težini baktericidnog učinka, nekim farmakokinetičkim parametrima i osjetljivosti pacijenata na lijek. Suvremena klasifikacija lijekova humane medicine koji pripadaju skupini tetraciklina:

Kratka povijest otkrića i primjene u praksi

Prvi predstavnik skupine, klortetraciklin, otkriven je iz tekućine iz streptomiceta iz kulture 1945. godine. Trenutno se koristi isključivo u veterinarskoj medicini. Nakon 4 godine, otkriveno je da je druga vrsta streptomiceta imala sposobnost sinteze oksitetraciklina. Nakon kliničkih ispitivanja, lijek je odobren za upotrebu u humanoj medicini 1950. godine..

Tetraciklin, koji je dobio ime po čitavoj skupini antibakterijskih tvari, prvi je puta dobiven na hemijski način kao rezultat reduktivne reakcije klortetraciklina 1952. Godinu dana kasnije, pročišćena molekula tetraciklina izolirana je iz kultivacijskog medija aktinomiceta (Streptomyces aureofaciens).

Kasnije, na prijelazu 20. i 21. stoljeća, sintetizirani su polusintetički derivati ​​glavnih predstavnika klase: metaciklin, minociklin, tigeciklin. Tetraciklini najnovije generacije karakteriziraju sposobnost iskazivanja terapijskog potencijala protiv sojeva koji su razvili stabilnu toleranciju na djelovanje prirodnih antibiotika.

Kompletan popis tetraciklinskih antibiotika

  • * kapice - oblik kapsule;
  • ** liofilizat - tetraciklin u ampulama u obliku suhog praha za pripremu intravenskih injekcija;
  • *** kartica - obrazac tableta.

Primjena u raznim područjima medicine

Lijekovi se koriste i u humanoj i u veterinarskoj medicini za liječenje različitih zaraznih bolesti, uključujući posebno opasne pandemije. Lijek se propisuje osobi nakon točne dijagnoze i izolacije patogena. Istovremeno, potrebno je utvrditi razinu osjetljivosti infektivnih uzročnika na različite skupine antibiotika. Umjerena i visoka osjetljivost na tetracikline dovoljan je uvjet za izbor lijekova na temelju ove skupine..

ustanovljena je unakrsna alergija između predstavnika iste skupine. U ovom je slučaju potrebno isključiti bilo koji lijek koji se temelji na tim antibakterijskim molekulama..

Poznato je da su lijekovi iz mnogih tetraciklina najpoželjniji u veterinarskoj praksi zbog svoje učinkovitosti i pristupačne cijene. Štoviše, prvi od dobivenih predstavnika klase, klortetraciklin, odnosi se isključivo na veterinarske lijekove. Koristi se za liječenje i dobivanje umjetnog povećanja kilograma domaćih životinja..

Indikacije za imenovanje

Tijekom in vitro laboratorijskih ispitivanja utvrđena je osjetljivost sljedećih skupina bakterija na lijekove iz različitih tetraciklina:

  • obitelj Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • obitelj Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Štap sijena (subtilis) i B. anthracis;
  • Clostridia: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Colibacillus;
  • Salmonela: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis i S. schottmuelleri;
  • Shigella Flexner;
  • Kolera vibrio;
  • Preteus: Proteus vulgaris;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Enterobacter aerogenes;
  • coli influenca;
  • Klebsiella pneumonija;
  • Brucella: bronchiseptica, B. melitensis i B. abortus bovis;
  • Intracelularni paraziti: ameba, riketa, leptospira i listerija.

sve predstavnike klase karakterizira gore opisani spektar djelovanja s određenim osobitostima. Maksimalna aktivnost protiv gram-pozitivnih bakterija zabilježena je za klortetraciklin, a najmanja za okstetraciklin. Istodobno se opaža najveća osjetljivost gram-negativnih sojeva na antibakterijski učinak lijekova na temelju tetraciklina. Zauzvrat, oksitetraciklin je najučinkovitiji u liječenju amebe, riketcija, pseudomona i mikobakterijskih infektivnih procesa.

Bolesti za koje su propisani lijekovi niza tetraciklina:

  • zarazni procesi dišnih putova (upala pluća, bronhitis, tonzilitis);
  • upala genitourinarnih organa (cistitis, pijelonefritis, prostatitis, sifilis, gonoreja);
  • patologija organa vida (konjuktivitis, blefaritis, trahom);
  • bolesti mišićno-koštanog sustava (osteomijelitis i gnojne lezije mišićnog tkiva);
  • posebno opasne bolesti - kuga, kolera i bruceloza.

Bilo koji lijek izdaje se isključivo na recept, a lijek je opasan zbog neučinkovitosti i mogućnosti širenja bakterijske rezistencije na predstavnike ove skupine tvari.

Ograničenja imenovanja

Zabranjeno je propisivanje lijekova s ​​aktivnom supstancom tetraciklina ako u povijesti bolesnika postoje tragovi pojedinačne netolerancije (alergije), disfunkcije jetre, kao i s niskom razinom leukocita u krvi i pratećim mikotičkim infekcijama.

Pacijentima mlađim od 8 godina lijekovi se propisuju samo u životnim situacijama. U ovom slučaju, cijeli tijek antibiotske terapije treba provesti u bolničkom okruženju pod strogim nadzorom liječnika. Važno je napomenuti da uzimanje tetraciklina u fazi rasta zuba dovodi do nepovratnih promjena njihove boje..

Trudnoća i dojenje također su stroge kontraindikacije za imenovanje. Utvrđeno je da baktericidne komponente mogu difundirati kroz placentarnu barijeru i majčino mlijeko. Rezultat toga je visok rizik od razvoja skeleta fetusa i steatoze jetre..

Značajke glavnih lijekova

Doksiciklin

Razlikuje se u maksimalnoj razini baktericidne aktivnosti i dugoročne terapijske aktivnosti. Uz to, lijek inhibira rast i razvoj simbiotske mikroflore ljudskog crijeva manje od ostalih, radi potpunije apsorpcije. Minimalna inhibicijska koncentracija opažena je 1 sat nakon intravenske primjene. Mjesto taloga je koštano tkivo. S obzirom na visoki rizik preosjetljivosti na sunčevu svjetlost, preporučuje se izbjegavanje UV zračenja tijekom i nakon terapije najmanje 4 dana.

tetraciklin

Apsorbira se u probavnom traktu ne više od 80% ukupne primijenjene doze. Istodobno, postoji velika otpornost Pseudomonas aeruginosa, Proteusa i bakteroida na ovu tvar. Kombinirana uporaba tetraciklina i mliječnih proizvoda zabranjena je, jer dolazi do oštrog smanjenja apsorpcije aktivnog sastojka.

Rondomycin

Propisan je za manifestaciju alergijskih reakcija na beta-laktamske antibiotike i smatra se lijekom 2. linije. Utvrđeno je da, ako se uzima istovremeno s lijekovima koji sadrže željezo, antibiotik neaktivira. Pacijenti s bubrežnom patologijom zahtijevaju prilagođavanje doze.

Ima 100% bioraspoloživost u ljudskom tijelu. Maksimalna terapijska učinkovitost postiže se u liječenju interrabdominalnih infektivnih procesa, teških stadija gnojnih lezija mekih tkiva i upale pluća u zajednici.

propisivanje lijeka moguće je samo za bolesnike starije od 18 godina. Postoji visoka prevalencija virulentnih sojeva na djelovanje tigacila, stoga je bez testa za utvrđivanje osjetljivosti patogena imenovanje zabranjeno.

Oksitetraciklin hidroklorid

Razlikuje se u bakteriostatskom učinku. Povezanost između unosa hrane i lijekova pouzdano je dokazana, pa bi interval između njih trebao biti najmanje 4 sata. Za liječenje bolesti i sprječavanje postoperativnih infekcija propisan je terapeutski lijek. Režim doziranja za svakog pacijenta odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir težinu patološkog procesa i širenje zaraznih uzročnika po tijelu.

Minoleksin

Ima visok stupanj prodiranja u ljudske organe i tkiva, najmanja inhibitorna koncentracija opaža se 40 minuta nakon primjene. Unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije aktivne tvari. Taloži se u koštanom tkivu, pri čemu nastaje netopljivi kompleksi s kalcijevim ionima. Koristi se i kao neovisni lijek i kao dio složene terapije u kombinaciji s drugim lijekovima.

Nuspojave

Najčešće nuspojave:

  • Gastrointestinalni trakt: poremećaji u radu probavnih enzima, poremećaji stolice, mučnina, povraćanje, zamračenje jezika, bol u trbušnoj regiji;
  • CNS: sindrom boli u vremenskoj i parietalnoj regiji, zamagljivanje svijesti i dezorijentacija u prostoru;
  • CCC: promjena laboratorijskih parametara razine krvnih stanica;
  • pojedinačna netolerancija: angioedem, osip na površini kože, svrbež;
  • koža: povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost;
  • ostalo: kandidijaza, disbioza, stomatitis.

Primijećeno je da, u skladu s uputama i preporukama liječnika, učestalost očitovanja negativnih simptoma ne prelazi 1 slučaj na 10 00 pacijenata.

Upute su pripremljene
specijalni mikrobiolog Martynovich Yu.I..

Na našoj web stranici možete se upoznati s većinom skupina antibiotika, kompletnim popisima lijekova koji su uključeni u njih, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim podacima. Da biste to učinili, stvorio je odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web mjesta.

Povjerite svoje zdravlje profesionalcima! Zakažite sastanak s najboljim liječnikom u vašem gradu upravo sada!

Dobar liječnik je multidisciplinarni specijalist koji će vam na temelju vaših simptoma postaviti ispravnu dijagnozu i propisati učinkovito liječenje. Na našem portalu možete odabrati liječnika iz najboljih klinika u Moskvi, Sankt Peterburgu, Kazanu i drugim gradovima Rusije i ostvariti popust do 65% prilikom prijema.

* Pritiskom na gumb odvest ćete se na posebnu stranicu web stranice s obrascem za pretraživanje i sastankom sa stručnjakom profila koji vas zanima.

* Dostupni gradovi: Moskva i regija, Sankt Peterburg, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazanj, Samara, Perm, Nižni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov na Donu, Čeljabinsk, Voronjež, Iževsk

Publikacije O Kolecistitis

Crijevna kandidijaza: simptomi, liječenje, prevencija

Lipomatoza

Kandidoza je ozbiljan patološki sindrom koji se širi na kožu, sluznicu i čak unutarnje organe. Jedan od ciljnih organa je gastrointestinalni trakt. S njegovim porazom često se razvija crijevna kandidijaza.

Kada se primjenjuje uklanjanje kamenja iz žučnog mjehura laserom??

Lipomatoza

Uklanjanje kamenja iz žučnog mjehura laserom jedna je od progresivnih tehnika koja omogućuje drobljenje kamenaca u žuči i uklanjanje iz tijela bez pribjegavanja traumatičnim operacijama trbuha.