logo

2.2.4.2. antacidi

Antacidi su lijekovi koji neutraliziraju solnu kiselinu, zbog čega se smanjuje nadražujući učinak želučanog soka na sluznicu, smanjuje se sindrom boli i aktiviraju se procesi regeneracije. Antacidi imaju brz, ali kratkotrajan učinak, obično se propisuju u kombinaciji s lijekovima koji inhibiraju lučenje i pokretljivost želuca.

Soda bikarbona koja se koristi kao antacid djeluje brzo i pouzdano. Međutim, ugljični dioksid nastao reakcijom neutralizacije može uzrokovati nuspojave: nelagodu, erupciju plina, a u slučaju peptičkog čira - perforaciju (perforaciju) čira. Kad se apsorbira, natrijev bikarbonat potiče razvoj alkaloze.

Jedan od najčešće korištenih antacida je algeldrat (aluminij hidroksid). Lijek neutralizira klorovodičnu kiselinu (1 g aluminij-hidroksida ekvivalent je 250 ml 0,1 N otopine klorovodične kiseline), tvoreći netopljive i ne-apsorbirajuće spojeve aluminija. Preporučljivo je kombinirati aluminij hidroksid s magnezijevim oksidom (lako stupa u interakciju s klorovodičnom kiselinom), budući da magnezij-klorid koji se pojavljuje ima laksativna svojstva. Često se koristi kombinacija nazvana almagel (magnezijev oksid, aluminij-oksid, D-sorbitol). Zajedno s antacidom, Almagel ima adsorpcijski i omotavajući učinak. D-sorbitol potiče lučenje žuči i rad crijeva. U kombinaciji s anestezinom (Almagel A) koristi se u prisutnosti sindroma boli u epigastričnoj regiji.

Dugotrajna primjena Almagela (više od 3-4 tjedna) dovodi do hipofosfatemije. Stoga je poželjnije (dugoročno

recepcija) fosfalugel (mineralni aluminij fosfatni gel, organski gel, agar-agar).

Magnezijev trisilikat posjeduje adsorbenska, omotavajuća i antacidna svojstva. Koloid nastao kao rezultat interakcije magnezijevog trisilikata i klorovodične kiseline štiti želučanu sluznicu od agresivnog djelovanja pepsina i klorovodične kiseline. Značajka lijeka je dugoročni antacidni učinak..

Vikalin je složen pripravak koji uključuje bazični bizmut nitrat, osnovni magnezijev karbonat, natrijev bikarbonat, korijen kalama i prašak kore heljde, rutin i kellin. Ima adstrigentno, antacidno, laksativno djelovanje, koristi se za čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu.

Antacidi: popis lijekova, princip djelovanja

Antacidi su skupina lijekova koji se koriste za liječenje bolesti želuca i dvanaesnika (Duodenum). Izraz potječe od grčkih riječi "anti" - protiv i "acidus" - kiselina, a glavno djelovanje ovih lijekova usmjereno je na neutralizaciju klorovodične (perklorne) kiseline koja je dio želučanog soka.

Povijest upotrebe antacida postoji više od stotinu godina. Dugo je vrijeme natrijev bikarbonat, soda bikarbona i dalje bilo popularno sredstvo za neutralizaciju kiselina, ali, lako se apsorbira u krvotok i ima sustavni učinak, ima mnogo nuspojava. Suvremena farmaceutska industrija nudi antacide koji učinkovito i sigurno uklanjaju neugodne simptome povećane kiselosti u želucu..

Klasifikacija antacida

Prema mehanizmu djelovanja i pruženom terapijskom učinku, svi antacidi su svrstani u 2 velike skupine:

  1. Apsorpcija (stara generacija):
    • sode bikarbona (soda bikarbona);
    • kalcijev karbonat;
    • magnezijev oksid (izgarani magnezij);
    • magnezijev karbonat;
    • kombinacija kalcijevog i magnezijevog karbonata (Tams, Rennie).

Jednom u želucu, ta sredstva stupaju u izravnu reakciju nasilne neutralizacije s kiselim sadržajem želuca i pružaju brz, ali vrlo kratkotrajan učinak. Tijekom kemijske reakcije, oslobađa se velika količina ugljičnog dioksida, što dovodi do nadimanja i lučenja. Osim toga, gotovo u potpunosti apsorbirani u sistemsku cirkulaciju, antacidi stare generacije uzrokuju kršenje acidobazne ravnoteže i mogu uzrokovati edeme, povišen krvni tlak, zatajenje srca.

Danas se apsorbovani antacidi praktički ne koriste u medicinskoj praksi. Zamijenjeni su lijekovima nove generacije s minimalnim nuspojavama..

  1. Ne upija (nova generacija):
  • pripravci na bazi aluminijske soli fosforne kiseline - Fosfalugel, Alfogel, Gasterin;
  • proizvodi od aluminija i magnezija - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • aluminij-magnezijevi pripravci s dodatkom ostalih sastojaka (anestetici, simeticone i drugi) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Mehanizam djelovanja

Antacidi koji se ne apsorbiraju počinju djelovati 15-20 minuta nakon gutanja. Imaju pufer protiv klorovodične kiseline, tj. Ne djeluju istovremeno, već postupno vežu vodikove ione i dugotrajno neutraliziraju želudačni sok (u prosjeku 2,5-3 sata).

Osim toga, nova generacija antacida:

  • djelomično neutralizirati djelovanje žuči i enzima pepsin, čime smanjuje nadražujući učinak na sluznicu želuca i dvanaesnika;
  • zbog viskozne strukture, oni omotavaju crijevne zidove i štite ih od oštećenja;
  • inhibiraju aktivnost Helicobactera - bakterija, što je glavni uzrok gastritisa i peptičnog čira.

Indikacije za uporabu

Antacidi su naznačeni za:

  • akutni i kronični gastritis s normalnom ili visokom kiselošću kako bi se smanjio štetni učinak želučanog soka na želučanu sluznicu;
  • akutni i kronični duodenitis (upala početnog dijela crijeva - dvanaesnik);
  • čir na želucu i dvanaesniku u akutnoj fazi - s istom svrhom;
  • GERD (refluksni ezofagitis) za neutralizaciju djelovanja agresivnog želučanog sadržaja kad ih baci u jednjak;
  • gastrointestinalni poremećaji uzrokovani netočnostima u prehrani, pušenju, unosu alkohola i određenim lijekovima (glukokortikosteroidi, aspirin, ibuprofen i druga sredstva za ublažavanje boli).

kontraindikacije

Upotreba antecida koji se ne apsorbiraju je zabranjena kada:

  • individualna netolerancija i preosjetljivost;
  • teška bolest bubrega, kronično zatajenje bubrega;
  • Alzheimerova bolest;

Antacidi se ne koriste za liječenje djece mlađe od 3 godine. Liječenje trudnica je moguće, ali samo ako potencijalne koristi nadmašuju rizik negativnih učinaka na fetus. Liječenje antacidima za trudnice je indicirano samo za akutne simptome visoke kiselosti (žgaravica, kiselo belching) i ne smije biti dulje od 3-4 dana. Prilikom propisivanja lijekova skupini koja doji, preporučuje se prekinuti dojenje.

Nuspojave

Nuspojave pri uzimanju antacida su rijetke, obično s produljenom uporabom ili značajnim viškom doze. U velikoj mjeri nuspojave ovise o individualnom odgovoru pacijenta i vrsti lijeka..

Proizvodi na bazi magnezija mogu uzrokovati:

  • proljev;
  • smanjenje otkucaja srca - bradikardija;
  • zatajenje bubrega.

Pripreme s aluminijom u rijetkim slučajevima dovode do:

  • encefalopatija - gubitak pamćenja, umor, razdražljivost, promjena karaktera i tako dalje;
  • osteomalacija - uništavanje molekularne strukture koštanog tkiva.

Antacidi koji sadrže kalcij imaju sljedeće nuspojave:

  • hiperkalcemija (povećana koncentracija kalcija u krvi);
  • povećana tvorba kalkula s urolitijazom.

Sve skupine antacida mogu izazvati perverziju okusa, mučninu i povraćanje, bol u gornjoj trećini trbuha, zatvor.

Interakcije s lijekovima

Kao i svi lijekovi, antacidi mogu izazvati neželjene efekte pri interakciji s drugim lijekovima. Zbog činjenice da lijekovi omotavaju zid želuca i crijeva, smanjuju apsorpciju i mogu uzrokovati smanjenje terapijskog učinka:

  • antibiotici iz skupine tetraciklina, fluorokinoloni;
  • inhibitore protonske pumpe;
  • srčani glikozidi;
  • lijekovi protiv tuberkuloze;
  • beta blokatori;
  • neka antifungalna sredstva.

Liječnici preporučuju povećanje intervala između uzimanja antacida i jednog od tih lijekova. Poželjno je da traje 2-3 sata.

Unatoč činjenici da suvremeni standardi za liječenje bolesti želuca i dvanaestopalačnog crijeva s visokom kiselošću podrazumijevaju imenovanje čitavog niza lijekova (blokatori H2-histaminskih receptora za smanjenje proizvodnje klorovodične kiseline, antibiotici za uklanjanje H. pylori i drugi), antacidi ostaju jedan od popularnih lijekova za uklanjanje žgaravice. Trajanje uzimanja ovih lijekova, kao i potrebnu dozu, treba odrediti liječnik. Tijek liječenja je u prosjeku 2-4 tjedna.

antacidi

Antacidi (od grčkog ἀντἰ- - protiv, latinsko acidus - kiselo) - lijekovi, čiji se mehanizam djelovanja temelji na kemijskoj neutralizaciji želučane kiseline.

Sastav antacida

Glavni aktivni sastojci modernih antacida koji neutraliziraju kiselinu su spojevi magnezij, aluminij i kalcij. Mnogi moderni antacidi, osim toga, sadrže komponente koje djeluju na gastrointestinalni trakt na drugi način nego da neutraliziraju kiselinu: laksativi, karminativ, antispazmodike, anestetike i druge..

Većina modernih antacida koristi uravnoteženu kombinaciju magnezija (magnezijev oksid, magnezijev hidroksid, magnezijev peroksid, magnezijev karbonat) i aluminija (aluminij hidroksid, aluminij fosfat i drugi). Takvi antacidi karakteriziraju sporiji početak terapijskog učinka u usporedbi s natrijevim i kalcijevim spojevima, ali oni imaju duže trajanje djelovanja. Takvi spojevi se ne otapaju u vodi, praktički se ne apsorbiraju u krv, karakterizira ih antipeptička sposobnost i djelomično adsorbiraju toksine. Aluminijski spojevi usporavaju pokretljivost crijeva i u velikim količinama mogu izazvati zatvor, a magnezijevi spojevi ubrzati i imati laksativni učinak.

Aluminijski spojevi pojačavaju sintezu prostaglandina, potiču stvaranje zaštitnog filma na površini oštećenih tkiva, adsorbiraju žučne kiseline i lizolecitin i povećavaju tonus donjeg sfinktera jednjaka. Magnezijevi spojevi povećavaju stvaranje sluzi i otpornost želučane sluznice. Donja tablica (Kharchenko N.V., Chernenko V.V.) prikazuje učinke djelovanja glavnih komponenti modernih antacida (- bez učinka, + mala aktivnost, ++ srednja aktivnost, +++ velika aktivnost).

Karakteristike nekih komponenti
moderni antacidi
Akcija / kationimgCaalDvo
neutralizaciju++++++/+++-
Adsorbent++++++
košuljice--+-
sredstvo za zatvaranje--++++
citozaštitnog--++++
Apsorptivni antacidi

Nazivaju se apsorpcijski antacidi koji se ili u njima ili proizvodi njihove reakcije sa želučanom kiselinom rastvaraju u krvi. Pozitivna kvaliteta apsorbiranih antacida je brz pad kiselosti nakon uzimanja lijeka. Negativno - kratko trajanje djelovanja, povrat kiseline (povećanje izlučivanja klorovodične kiseline nakon prestanka djelovanja lijeka), stvaranje ugljičnog dioksida tijekom njihove reakcije s klorovodičnom kiselinom, istezanje želuca i stimulacija gastroezofagealnog refluksa (vidi sliku iz članka D.S.Bordina, dolje i s desne strane)... Apsorpcija bikarbonata u krvotok može dovesti do razvoja sistemske alkaloze. Dugotrajni unos antacida koji apsorbiraju kalcij može uzrokovati zatvor i hiperkalcemiju, a u kombinaciji s mlijekom ili mliječnim proizvodima, mliječno-alkalni sindrom, koji se očituje mučninom, povraćanjem, poliurijom i prolaznom azotemijom. Mogući razvoj kalcijevih bubrežnih kamenaca i nefrokalcinoza.

Primjeri antacida koji se mogu apsorbirati:

  • bikarbonat natrij (soda bikarbona)
  • kalcijev karbonat
  • magnezijev karbonat bazični
  • magnezijev oksid
  • Bourget smjesa (mješavina natrijevog bikarbonata, sulfata i fosfata)
  • lijekovi "Rennie", "Tams", "Andrews antacid" (mješavina kalcijevog karbonata i magnezijevog karbonata).
Antacidi koji se ne apsorbiraju

Aktivne komponente antacida koji se ne apsorbiraju su aluminij hidroksid, aluminij fosfat, magnezijev hidroksid, magnezijev trisilikat. Antacidi koji se ne apsorbiraju počinju djelovati kasnije nego apsorbirani, ali njihovo trajanje djelovanja je duže i doseže 2,5 do 3 sata. Odlikuje ih puferiranje u odnosu na klorovodičnu kiselinu želučanog soka, a zahvaljujući tome oni održavaju kiselost tijekom svog djelovanja u rasponu od 3-4 pH.

Antacidi koji se ne mogu apsorbirati klasificiraju se u sljedeće skupine:

  • s aluminijevom soli fosforne kiseline - aluminijevim fosfatom (pripravci na bazi: "Alfogel", "Gasterin", "Fosfalugel")
  • kombinacije aluminij i magnezij, među kojima je najčešći "algeldrat + magnezijev hidroksid" (antacidi: "Almagel", "Altacid", "Alumag", "Gastracid", "Maalox", "Maalukol" i "Palmagel")
  • kombinacije aluminij-magnezij-silicij ili natrij-kalcij s dodatkom alginata (antacidi: Topalkan, Gaviscon)
  • kombinacije aluminij i magnezij s dodatkom anestetika benzokain (antacidi: "Almagel A", "Palmagel A")
  • aluminij-magnezijevi pripravci s dodatkom simetikona, koji se koriste za sprječavanje nadutosti (antacidi: "Almagel Neo", "Antareit", "Gestid", "Relzer")
  • kombinacije spojeva aluminija, magnezija i kalcija: hidrotalcit (antacidi: Rennie-Tal, Rutacid, Talcid, Tisacid), hidrotalcit i magnezijev hidroksid (Gastal) i drugi
Usporedba djelovanja različitih antacida

U Centralnom istraživačkom institutu za gastroenterologiju, koristeći intragastrični pH-metri, provedeno je istraživanje učinka neutralizacije kiselina raznih antacida. Tablica 2 (vidi dolje) prikazuje prosječne podatke za neke lijekove: vrijeme početka djelovanja antacida od trenutka uzimanja lijeka, vrijeme djelovanja antacidnog lijeka, područje alkalizacije (odgovara količini kiseline neutralizirane antacidom) i indeks alkalizacije jednak području alkalizacije podijeljenom s želučanom kiselinom sok u vrijeme početka djelovanja lijeka.


LijekAlmagelRemagelPhosphalugelMegalakMaaloxVrijeme početka djelovanja, min13.5---8.9Vrijeme radnje, min2832,5404656Područje alkalizacije
6.64.55.46.513.2Indeks alkalizacije
9.011.46,713.518.0
Vrijeme početka djelovanja antacida nakon primjene bilo je najmanje u Maaloxu (u prosjeku 8,9 minuta), a najveće u Almagelu (u prosjeku 13,5 minuta). Prosječno trajanje alkalizirajućih učinaka antacida također je variralo od 28 minuta za Almagel do 56 minuta za Maalox. Istodobno su remagel, fosfalugel i megalak zauzeli međufazni položaj među njima. Analiza pH grama pokazala je da se maksimalna kiselost nakon uzimanja različitih antacida ne razlikuje značajno. Međutim, pokazatelji ozbiljnosti alkalizacijskog učinka - vrijeme postizanja maksimalnih vrijednosti pH i trajanje "zadržavanja" maksimalnog učinka bili su najoptimalniji u Maaloxu (Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya.).
Oblici doziranja antacida

Sljedeći oblici oslobađanja antacida su najčešći: tablete, pastile, suspenzija za oralno davanje u bočici, suspenzija za oralnu primjenu u vrećicama koje sadrže jednu dozu lijeka. Oblik otpuštanja važan je zbog neutralizacije sposobnosti antacida, kao i zbog njegove pogodnosti za uporabu kod pacijenata. Antacidi međusobno djeluju s vodikovim ionima samo u otopljenom stanju, stoga je topljivost važan parametar koji utječe na učinkovitost antacida. Suspenzije se sastoje od manjih čestica od tableta, tako da imaju veću površinu i brže se otapaju u želucu. Tablete koje su prethodno prežvakane i isisane učinkovitije su od cjelovitih gutanja.

Međutim, uzimanje suspenzije nije uvijek prikladno za pacijente koji vode aktivan stil života, pa neki od njih suspenziju uzimaju kod kuće, a tablete na javnim mjestima.

Antacidi u liječenju čira na dvanaesniku

Suvremena medicinska znanost apsolutno s pravom smatra da bi glavni lijekovi koji se koriste u liječenju bolesti povezanih sa kiselinom trebali biti lijekovi koji najefikasnije inhibiraju proizvodnju želučane kiseline, a koji su danas inhibitori protonske pumpe. Uzimanje bilo kakvih antacida i adsorbensa tijekom iskorjenjivanja Helicobacter pylori je nepoželjno zbog mogućeg smanjenja učinkovitosti antibakterijskog liječenja. Antacidi, koji su davali primat u suzbijanju želučane kiselosti inhibitorima protonske pumpe i drugim antisekretornim lijekovima, zauzimaju značajnu nišu u liječenju uvjeta ovisnih o kiselini.

Na primjer, moderni ne apsorbirani antacid koji se temelji na kombinaciji aluminij-magnezij "aluminij hidroksid + magnezijev hidroksid" (na primjer, "Almagel", "Altacid", "Alumag", "Gastracid", "Maalox", "Maalukol", "Palmagel" i slično) mogu se koristiti u liječenju ulkusa dvanaesnika u sljedećim situacijama (Maev I.V., Samsonov A.A., Minushkin O.N.):

  • prilikom ublažavanja boli tijekom screening faze, kao i prvog dana uzimanja inhibitora protonske pumpe prije početka blokade stvaranja kiseline
  • s malim ulkusima (ne većim od 1,0 cm) i kratkom ulceroznom anamnezom, u nedostatku Helicobacter pylori, antacidi aluminij-magnezij mogu se propisati kao jedini lijek.
  • za ulcere veće od 1,0 cm, za dugotrajne nezdravljive čireve takvi se antacidi koriste u kombinaciji s inhibitorima protonske pumpe kako bi se pojačao citoprotektivni učinak (fenomen fiksacije faktora rasta) - za čireve koji nisu povezani s Helicobacter pylori, kao i za čireve povezane s otežanim ožiljcima čirevi
  • ako je H2-blokatori histamina i njihovo ukidanje, za izravnavanje mogućeg „kiselinskog oporavka“
  • nakon iskorjenjivanja Helicobacter pylori za ublažavanje mogućih epizodnih bolova i žgaravice
  • kao terapija protiv relapsa
Primjena antacida u liječenju kroničnog duodenitisa
Stručne medicinske publikacije koje se bave antacidima
  • Maev I.V., Vyuchnova E.S., Dicheva D.T. i dr. Gastroezofagealna refluksna bolest (pomoć u nastavi). - M.: VUNTSMZ RF, - 2000.
  • Belmer S.V., Gasilina T.V., Kovalenko A.A. Metode za procjenu individualne učinkovitosti antacidnih i antisekretornih lijekova u dječjoj gastroenterologiji (radno iskustvo). - M.: RGMU. - 2001..-- 32 s.
  • Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya. Računalo pH-mjerenje želuca i jednjaka. Klinički značaj metode: Metodičke preporuke br. 15.-M.: Odjel za zdravstvo moskovske vlade. - 2001..-- 40 s.
  • Ivashkin V.T., Baranskaya E.K., Shifrin O.S. i dr. Mjesto antacida u modernoj terapiji peptičkog čira // Ruski medicinski časopis. Bolesti probavnog sustava. - 2002. - T.4. - br. 2.
  • Ermolova T.V., Shabrov A.V., Kasherininova I.I., Ermolova S.Yu. Uloga suvremenih antacida u gastroenterološkoj praksi // Praktična medicina. - 2003. - br. 4. - str. 46-47.
  • Vasiliev Yu.V. Premazi (antacidni) lijekovi u liječenju određenih bolesti gornjeg probavnog trakta. Ruski medicinski časopis. - 2004. - svezak 12. - br. 5.
  • Maev I.V., Samsonov A.A. Uporaba suvremenih antacida u liječenju bolesti ovisnih o kiselini gastrointestinalnog trakta // Priručnik polikliničkog liječnika. - 2005. - br. 5.
  • Ushkalova E.A. Klinička farmakologija modernih antacida // Pharmateka. - 2006. - br. 11. - str. 1-6.
  • Bordin D.S. Prednosti neapsorpljivih antacida // Liječenje liječnika. - 2010. - br. 8.
  • Minushkin O. N., Elizavetina G. A. Antacidi u suvremenoj terapiji bolesti ovisnih o kiselini // Gastroenterologija St. - 2010. - Br. 2-3. - od. 9-12.
Na web stranici www.gastroscan.ru u katalogu literature nalazi se odjeljak „Antacidi“ koji sadrži članke o liječenju bolesti gastrointestinalnog trakta antacidima.
Skupina antacida u klasifikatorima

U međunarodnu anatomsko-terapijsko-kemijsku klasifikaciju u pododjelu Lijekovi za liječenje bolesti povezanih s poremećajima kiselosti, uključena je skupina "Antacidi, oznaka A02A" koja ima osam podskupina:

  • A02AA Magnezijevi pripravci
  • A02AB Aluminijski pripravci
  • A02AC Kalcijevi pripravci
  • A02AD Kombinacija preparata od aluminija, kalcija i magnezija
  • A02AF Antacidi u kombinaciji s karminativnim lijekovima
  • A02AG Antacidi u kombinaciji s antispazmodicima
  • A02AH Antacidi u kombinaciji s natrijevim bikarbonatom
  • A02AX Antacidi u kombinaciji s drugim lijekovima
U Farmakološkom indeksu u odjeljku Gastrointestinalna sredstva nalazi se skupina "Antacidi i adsorbensi".

Popis antacida: klasifikacija, pravila prijema, nuspojave

Kada se sadržaj želuca natopljenog klorovodičnom kiselinom baci u jednjak, pojavi se žgaravica - peckanje u prsima. Žgaravica može biti simptom različitih bolesti probavnog trakta. Da biste je eliminirali, često se propisuju antacidi. Popis antacidnih lijekova ima više od desetak imena, vrijedno je znati kako se svi međusobno razlikuju.

Opis farmakološke skupine

Prvo morate shvatiti što su antacidi..

Antacidi su lijekovi koji neutraliziraju klorovodičnu kiselinu želučanog soka, što rezultira da njegov nadražujući učinak na sluznicu probavnog sustava opada, bol nestaje i ubrzava se zacjeljivanje oštećenih područja.

Ovi lijekovi djeluju brzo, obično u roku od 5 minuta od uzimanja, ali učinci su kratkotrajni..

Važno! Antacidi ne uklanjaju uzrok žgaravice, samo privremeno uklanjaju nelagodu. Stoga ih se ne smije uzimati bez liječničkog recepta jer osjećaj pečenja iza sternuma može ukazivati ​​na opasnu bolest koja će napredovati bez adekvatnog liječenja i može izazvati ozbiljne komplikacije.

Antacidi imaju sljedeće učinke:

  • neutralizira višak klorovodične kiseline;
  • snižava prekomjerni pritisak u želucu i dvanaesniku;
  • uklanja spastičnu kontrakciju želuca;
  • sprečava izbacivanje sadržaja dvanaesnika u želudac;
  • ubrzava kretanje želučanog sadržaja;
  • moderni lijekovi mogu apsorbirati lizofosfatidilholin i žučne kiseline;
  • omotavaju sluznicu probavnog trakta i štite ga od agresivnih čimbenika.

Antacidni lijekovi propisani su za sljedeće patologije:

  • GERB i čirevi (u sklopu kombinirane terapije boli i žgaravice);
  • za liječenje patologija ovisnih o kiselinama kod žena u položaju;
  • želučane bolesti uzrokovane unosom nesteroidnih lijekova;
  • u sklopu kombinirane terapije za pogoršanje upale žučnog mjehura, gušterače, žučne bolesti (propisane su za vezanje viška žučnih kiselina) i za probavu.

Propisuju se i zdravim osobama koje imaju žgaravicu jednokratno, na primjer, zbog poremećaja u prehrani.

Klasifikacija

Svi antacidi su podijeljeni u 2 grupe:

  • apsorpcijski antacidi;
  • lijekovi koji se ne mogu apsorbirati.

Ovisno o aktivnoj tvari, antacidi se dijele u sljedeće skupine:

  • aktivne tvari koje sadrže magnezij mogu biti magnezijev hidroksid i karbonat;
  • soda bikarbona;
  • kalcijev karbonat;
  • aktivni sastojci koji sadrže aluminij, a to su aluminij hidroksid i fosfat;
  • kombinirani pripravci, koji sadrže nekoliko aktivnih tvari.

Usisni antacidi

Što su antacidi koji se mogu apsorbirati? Aktivne tvari takvih lijekova djeluju u interakciji s klorovodičnom kiselinom, a nakon toga djelomično se apsorbiraju u želucu i prodiru u opći krvotok.

Prednosti takvih lijekova uključuju to što se brzo riješe kiselosti, a time i žgaravice. No, kad se uzimaju, opažaju se negativne neželjene reakcije, osim toga, imaju kratkotrajni učinak, pa se propisuju rjeđe nego apsorbiraju se.

Određeni apsorbirani antacidi reagiraju s klorovodičnom kiselinom, što rezultira oslobađanjem ugljičnog dioksida, što uzrokuje distenziju želuca, a klorovodična kiselina se ponovo proizvodi.

Važno! Antacidi za usisavanje karakterizirani su fenomenom povratnog ili povratnog kiselina. Pojavljuje se odmah nakon završetka djelovanja ovih lijekova. Antacidi koji se apsorbiraju uključuju sodu bikarbonu, a to je natrijev bikarbonat. Kada djeluje s klorovodičnom kiselinom, nastaje ugljični dioksid, što rezultira klorovodičnom kiselinom u velikim količinama i ponovo se pojavljuje žgaravica. Stoga se soda bikarbona ne može često koristiti za uklanjanje žgaravice. Pored toga, natrij se adsorbira u crijevima, što rezultira edemom, koji je nepoželjan za pacijente sa patologijama srca i bubrega, i žene u položaju.

Ovi lijekovi uključuju sljedeće lijekove:

To su lijekovi, aktivne tvari, a to su:

  • natrij bikarbonat;
  • magnezijev oksid;
  • magnezijum i kalcijev karbonat.
Njihov mehanizam djelovanja isti je kao i soda bikarbona, ali kada se klorovodična kiselina neutralizira, ugljični dioksid se ne oslobađa, što pozitivno utječe na dobrobit pacijenta koji ih uzima. Ali terapeutski učinak od njih je kratkotrajan..

Važno! Antacidi s ovog popisa mogu se uzimati samo jednom, jer uz dugotrajnu uporabu uzrokuju pogoršanje i napredovanje bolesti probavnog trakta, poput čir na želucu.

Antacidi koji se ne apsorbiraju

U usporedbi s apsorbirajućim lijekovima, antacidi koji se ne apsorbiraju učinkovitiji su i imaju manje nuspojava..

Ovisno o sastavu antacida koji se ne apsorbiraju, postoje 3 skupine lijekova:

aktivne tvari prve skupine su aluminij fosfat, u ovu skupinu spada, na primjer, gel antacid - fosfalugel;

Treću skupinu predstavljaju kombinirana sredstva, u koja se pored aluminijevih i magnezijevih soli dodaju i druge komponente, a ova skupina uključuje gel antacide s anesteticima, pripravke koji sadrže simetikon, na primjer, Almagel Neo.

Aktivne tvari ovih sredstava praktički se ne adsorbiraju želučanom sluznicom, osim male količine aluminija, koji se potom izlučuje urinom. Ako pacijent ima težak oblik zatajenja bubrega, može se otežati uklanjanje aluminija iz tijela i zato se takvim antacidima propisuje s oprezom..

Antacidi koji se ne apsorbiraju neutraliziraju ne samo klorovodičnu kiselinu, već i pepsin i žuč. Jednom u tijelu, oni omotavaju želučanu sluznicu i na taj način je štite od nadražujućih tvari, kao i potiču ozdravljenje oštećenih tkiva.

Terapeutski učinak od njih javlja se u roku od 15 minuta i može trajati do 2-4 sata.

S obzirom na njihov unos, mogu se primijetiti sljedeće neželjene reakcije:

  • alergija koja se može očitovati kao osip na koži, u ovom slučaju trebate prestati uzimati antacide i obratiti se liječniku radi medicinske pomoći;
  • s individualnom netolerancijom može se pojaviti mučnina, ponekad se može otvoriti povraćanje, što zahtijeva zamjenu lijeka;
  • magnezijevi antacidi imaju laksativni učinak i često mogu izazvati nelagodu u želucu;
  • antacidi, aktivne tvari, to su aluminij ili kalcijeve soli, mogu uzrokovati poteškoće u radu crijeva;
  • kod uzimanja velikih doza lijeka može se pojaviti stanje blage pospanosti, osobito postoji rizik od razvoja tog poremećaja kod osoba koje pate od patologija bubrega.

Pravila za uzimanje antacida

Antacidi su dostupni u obliku gela, tablete za žvakanje, pastila ili suspenzije. U pogledu učinkovitosti, različiti oblici jednog lijeka su isti..

Doziranje i učestalost primjene liječnik odabire pojedinačno. Obično se preporučuje uzimanje antacida 1,5-2 sata nakon obroka i noću..

Mora se zapamtiti da se antacidi ne mogu uzimati istodobno s drugim lijekovima. To se objašnjava činjenicom da antacidi neće dopustiti njihovu apsorpciju. Stoga interval između uzimanja antacida i drugih lijekova treba biti 2 sata..

Unatoč činjenici da se antacidi izdaju bez recepta, ne mogu se uzimati bez savjetovanja s liječnikom, jer samo specijalist može postaviti ispravnu dijagnozu i propisati odgovarajuću terapiju.

Liječenje žgaravice antacidima

Nepodnošljivi gorući bolovi iza dojke, neprestani osjećaj težine i mučnine, a često i belching - to su ljudi na koje imaju akutne ili kronične bolesti gastrointestinalnog trakta. Stalni neugodni osjećaji pečenja prije ili kasnije osobu će odvesti u medicinsku ustanovu, gdje će nakon pregleda i dalje morati uzimati lijekove mržnje..

I prije svega, za žgaravicu će biti propisani antacidi, koji su terapija prve linije u liječenju izolirane žgaravice. Otkrijmo što su antacidi i u kojim slučajevima su propisani..

Antacidi - što su ti lijekovi

Bolesti jednjaka, želuca ili početnog dijela tankog crijeva česte su bolesti probavnog sustava u kojima se procesi prirodne fiziološke regeneracije sluznice i otkrivaju poremećaji njihove motoričke funkcije..

U slučaju žgaravice dolazi do pretjeranog oslobađanja klorovodične kiseline iz želuca, što patološki destruktivno utječe na jednjak.

Stoga, prvenstveno kao patogenetska terapija (liječenje usmjereno na uklanjanje uzroka razvoja bolesti) s povećanjem proizvodnje klorovodične kiseline, koriste se lijekovi koji je neutraliziraju. Ti se lijekovi nazivaju antacidi..

U kojim slučajevima su propisani antacidi

Lijekovi iz skupine antacida koriste se kod žgaravice i kiselog lučenja.

Oni imaju sljedeće učinke:

  • neutralizirati slobodnu (višak) klorovodične kiseline želučanog soka;
  • smanjiti višak tlaka u želucu i dvanaesniku;
  • smanjiti spastične kontrakcije želuca i duodenogastričnog refluksa (bacanje sadržaja dvanaesnika u želudac);
  • značajno smanjuje vrijeme za napredovanje želučanog sadržaja.

Antacidi se aktivno propisuju za GERD (gastroezofagealnu refluksnu bolest) s ezofagitisom (upala jednjaka). Antacidi su jedna od rijetkih skupina lijekova koji nisu kontraindicirani za trudnice. Na temelju indikacija, antacidi se koriste za GERB bez ezofagitisa, nekomplicirani čir na želucu i dvanaesniku, funkcionalnu dispepsiju želuca.

Klasifikacija antacida

Antacidi su klasificirani prema mehanizmu djelovanja i kemijskom sastavu.

Mehanizmom djelovanja dijele se:

  • za apsorbiranu (sistemsku, topljivu);
  • i ne apsorbiraju (nesistemski, netopljivi).

Po kemijskom sastavu ovi lijekovi su podijeljeni:

  • koji sadrže magnezij: magnezijev hidroksid i osnovni magnezijev karbonat;
  • koji sadrže aluminij: aluminij fosfat i aluminij hidroksid;
  • natrij bikarbonat;
  • kalcijev karbonat;
  • kombinirani, koji sadrži 2–3 skupine kemikalija.

Apsorptivni antacidi

Antacidi koji se apsorbiraju su oni koji se potpuno rastvaraju u krvi. Imaju brz učinak, ali kratko trajanje..

Prednost apsorbiranih antacida je njihovo karakteristično brzo oslobađanje od kiselosti, a samim tim i žgaravice. Ali negativne nuspojave, zajedno s kratkim trajanjem djelovanja neutralizacije kiselinom, čine ih manje poželjnim u odnosu na neapsorbirajuće antacide..

Uzimanje nekih apsorbiranih antacida uzrokuje, zajedno s učinkom neutralizacije kiseline, istovremeno stvaranje ugljičnog dioksida, koji rasteže želudac i izaziva stvaranje nove kiseline. Također je za ovu skupinu lijekova nakon završetka učinka njihovog djelovanja karakteristična pojava kiselog ricocheta.

Fenomen odskoka od kiseline ili povratni udar

Simptom povrata kiseline pojavljuje se odmah nakon prestanka djelovanja apsorbiranih antacida. Ovaj učinak sličan je zaštitnoj reakciji, kada tijelo reagira na djelovanje tvari koje brzo smanjuju kiselinu, pokušavajući proizvesti klorovodičnu kiselinu u većim količinama.

Primjer antacida koji se apsorbiraju je soda bikarbona, natrijev bikarbonat koji se često koristi kod kuće za brzo ublažavanje žgaravice. Prvo, ova tvar nije prikladna za dugotrajnu upotrebu, jer se pri interakciji sa sodom stvara ugljični dioksid, koji potiče ponovnu proizvodnju klorovodične kiseline u želucu i, kao rezultat, pojavu žgaravice s novom energijom. Drugo, natrij se apsorbira u crijevima, što rezultira edemom. Ova nuspojava je nepoželjna, posebno za osobe sa bolestima srca i bubrega i za trudnice..

lijekovi

Lijekovi koji spadaju u skupinu antacida za apsorpciju uključuju:

  • magnezija;
  • kalcijevi i magnezijevi karbonati;
  • "Bourget mix";
  • Rennie;
  • Tums;
  • "Vikair";
  • "Vikalin".

Njihovo načelo djelovanja gotovo je isto kao i soda bikarbona, ali pri interakciji s klorovodičnom kiselinom ne oslobađa se CO2 (ugljični dioksid), što, prema tome, ima pozitivan učinak na dobrobit ljudi koji ih uzimaju. No, razdoblje njihova djelovanja je također kratko..

Antacidi koji se ne apsorbiraju

Mehanizam djelovanja neapsorpljivih antacida ostvaruje se kroz dva procesa - oni neutraliziraju i adsorbiraju klorovodičnu kiselinu, koju proizvodi želudac. U usporedbi s prvom skupinom, neapsorpcijski antacidi su učinkovitiji i imaju manje ozbiljne nuspojave..

lijekovi

Lijekovi koji spadaju u skupinu antacida koji se ne apsorbiraju uključuju:

Nuspojave

Antacidi se lako podnose, dobro se apsorbiraju, ali u rijetkim slučajevima komplikacije su moguće nakon njihove uporabe. Nema toliko nuspojava, ali ih se ne može zanemariti..

  1. Pripravci koji sadrže magnezij imaju laksativni učinak na stolicu, često uzrokuju proljev.
  2. Proizvodi koji sadrže aluminij ili kalcij, naprotiv, mogu dovesti do konstipacije..
  3. U vrlo rijetkim slučajevima pojedinačna netolerancija, popraćena mučninom, povraćanjem i osipima na tijelu.
  4. Velike doze mogu izazvati blagu pospanost.

Primjena antacida kod žgaravice

Žgaravica može biti i uobičajena posljedica pothranjenosti i manifestacija bolesti probavnog sustava. Antacidi suzbijaju žgaravicu djelujući na sljedeći način: neutraliziraju klorovodičnu (solnu) kiselinu mijenjajući pH želučanog soka, dovodeći ga do 3,5 i povećavajući na 4,5. Taj učinak traje nekoliko sati - od jedan do tri.

Za bolesti želuca i crijeva propisuju se antacidi ovisno o indikacijama, ako postoje žgaravica i belching. Antacidi se uzimaju dulje vrijeme, sve dok simptomi potpuno ne nestanu, bez prekida.

Ako postoji izolirana žgaravica, bez utjecaja na jednjak, želudac ili tanko crijevo, kao što je, na primjer, nakon redovitog konzumiranja obojenih gaziranih pića, uz zlouporabu kave, tada su antacidi osnova liječenja.

Peckanje boli iza dojke u trudnica uočava se češće u drugom, a gotovo uvijek u trećem tromjesečju, obično nakon pogreške u prehrani (upotreba začinjene, prekomjerno masne ili pržene hrane). Stoga se tijekom trudnoće antacidi propisuju po potrebi i samo nakon savjetovanja s liječnikom..

Sada već svi znaju da je prva pomoć kod žgaravice definitivno antacidi. No, kao i bilo koji lijekovi, ove se tvari ne propisuju samostalno i ne uzimaju se beskonačno. Stoga, prije nego što posjetite ljekarnu, pronađite priliku da se sastanete sa svojim liječnikom..

Suvremeni antacidi u gastroenterološkoj praksi

Mogućnost brzog terapijskog učinka, prije svega u uklanjanju (padu intenziteta) žgaravice i boli, nakon uzimanja antacida per os, odavno je privlačila pažnju liječnika i istraživača. To je kvaliteta antacida

Mogućnost brzog terapijskog učinka, prije svega u uklanjanju (padu intenziteta) žgaravice i boli, nakon uzimanja antacida per os, odavno je privlačila pažnju liječnika i istraživača. Ova se kvaliteta antacida povoljno razlikuje od lijekova drugih klasa, uključujući H2-blokatori histaminskih receptora i inhibitori protonske pumpe, čija upotreba u liječenju pacijenata može značajno smanjiti proizvodnju kiseline u želucu, ali učinak njihovog djelovanja pojavljuje se nešto kasnije, a financijski troškovi su mnogo veći.

Glavna točka primjene antacida je neutralizacija klorovodične kiseline koju luče parietalne stanice želučane sluznice. Prema opažanjima nekih istraživača [14], kada uzimamo antacidne lijekove u uobičajenim terapijskim dozama, razina kiselosti nije veća od 5 (lijekovi neutraliziraju samo višak kiselosti želučanog soka), međutim, kada se razina kiselosti smanji na 1,3-2,3, ti lijekovi se neutraliziraju 90% želučanog soka, a s vrijednošću od 3,3 - 99% želučanog soka.

Antacidi se već duže vrijeme koriste u liječenju bolesnika koji pate od raznih gastroenteroloških bolesti, prije svega bolesti povezanih s kiselinom. Trenutno je velika skupina bolesti gornjeg probavnog trakta klasificirana kao ovisna o kiselini, bez obzira je li faktor kiselinske agresije središnji ili samo dodatni, što dovodi do pojave i napredovanja ovih poremećaja. Među bolestima povezanim s kiselinom najčešći su čir na želucu i dvanaesniku, gastroezofagealni refluks (GERD), ne-čir (funkcionalna, esencijalna) dispepsija (NDF), pankreatitis, čirevi povezani s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) ]. Neki istraživači nazivaju i bolesti povezane s kiselinom kao čireve koji se mogu pojaviti kod hipertireoze [13]. Prema našem mišljenju, ti poremećaji mogu također obuhvaćati idiopatsku hipersekretornu situaciju, peptične čireve gastroenteroanastomoze koji se javljaju kod nekih pacijenata nakon resekcije želuca i, u određenoj mjeri, Cushingove čireve, kao i čireve koji se pojavljuju s celijakijskom enteropatijom.

U liječenju bolesnika koji pate od bolesti povezanih s kiselinom koriste se različiti antacidi koji se u većoj ili manjoj mjeri razlikuju jedni od drugih, prvenstveno po sastavu, brzini početka terapijskog učinka, trajanju i učinkovitosti djelovanja. Ove kvalitete lijekova u određenoj mjeri ovise o njihovom obliku (tableta, gel, suspenzija). Međutim, većina modernih antacida ima nešto zajedničko - smanjenje koncentracije vodikovih iona u želucu, što je posljedica neutralizacije klorovodične kiseline; pored toga, neutralizirajući učinak uzrokuje smanjenje peptičke aktivnosti. Osim toga, antacidi u želucu vežu žučne kiseline i lezolecitin, pružajući envelop učinak. Neki antacidni lijekovi (posebno oni koji sadrže aluminij hidroksid) također imaju citoprotektivni učinak, koji se sastoji u povećanju izlučivanja sluzi i sintezi prostaglandina. Otkriveno je i da antacidi mogu vezati faktor rasta epitela i popraviti ga u području čira, stimulišući proliferaciju stanica, angiogenezu i regeneraciju tkiva [1].

Uzimajući u obzir antagonistički učinak intravenski ubrizganog magnezija u želudac na hipersekreciju kiseline uzrokovanu kalcijevim karbonatom, stvorena su sredstva koja sadrže mješavinu kalcijevog karbonata i hidrata magnezijevog oksida. Međutim, ti antacidi ne poništavaju stimulativni učinak kalcijevog karbonata na lučenje želučane kiseline. Osim toga, antacidi koji sadrže kalcijev karbonat pri interakciji u želucu s klorovodičnom kiselinom izazivaju stvaranje značajne količine ugljičnog dioksida, što dovodi do pojave ili pojačavanja nadutosti, a u prisutnosti srčane insuficijencije, uključujući u kombinaciji s hernijom jednjaka otvarajući dijafragmu, - podrigivanje.

Stimulacijski učinak nekih antacida na lučenje želučane kiseline dijelom je povezan s alkalizacijom antruma, oslobađanjem gastrina i eventualno drugim neurohormonalnim čimbenicima, a dijelom s izravnim učinkom tih antacida na parietalne stanice želučane sluznice.

Napravljeno je nekoliko pokušaja da se nekako klasificiraju antacidi (apsorbirani i ne-apsorbirani, lokalnog i sistemskog djelovanja, anionski i kationski, kombinirani i monokomponentni). Najčešći su antacidi koji se apsorbiraju i ne apsorbiraju. U skupinu apsorbiranih obično se ubrajaju lijekovi poput natrij bikarbonata (soda), magnezijev kalcijev karbonat bazični - mješavina Mg (OH)2, 4MgCO3, H2O, magnezijev oksid (izgarani magnezij), osnovni kalcijev karbonat - CaCO3, Bourget smjesa (natrijev sulfat, Na fosfat i Na bikarbonat), Rennie smjesa (kalcijev karbonat i magnezijev karbonat), Tamsova smjesa (kalcijev karbonat i magnezijev karbonat). Za ove antacidne pripravke karakteristična je relativna brzina početka terapijskog učinka (nedostatak je kratko trajanje neutralizacije klorovodične kiseline). Obično ti lijekovi, koji imaju sistemski učinak, povećavaju alkalne rezerve plazme, mijenjaju acido-baznu ravnotežu i neutraliziraju (s lokalnim djelovanjem) klorovodičnu kiselinu u želucu, što u nekim slučajevima može dovesti do sindroma "odbacivanja kiseline" zbog upornog pojavljivanja hipersekrecije kiseline u želucu nakon uzimanja takvih antacidnih lijekova [12]. Osobito ti antacidni lijekovi uključuju kalcijev karbonat koji ubrzo nakon gutanja počinje stimulirati lučenje kiseline u želucu - ubrzana neutralizacija klorovodične kiseline u želucu, aktivira pojačano oslobađanje od strane parijetalnih stanica želučane sluznice. S tim u vezi, kalcijev karbonat trenutno se vrlo rijetko koristi u liječenju pacijenata.

Grupa antacida koji se ne apsorbiraju najčešće uključuje takve lijekove kao što su fosfalugel (aluminijska sol fosforne kiseline), takozvane aluminij-magnezijeve antacide (maalox, almagel neo, talcid, protab, magalfil, itd.) I antacidi aluminij-magnezij s dodatkom alginata (topalkan). Zajedničko obilježje primarnog djelovanja ove skupine lijekova (pri ulasku u želudac) je adsorpcijski učinak na klorovodičnu kiselinu, nakon čega slijedi njegova neutralizacija. Za razliku od apsorbiranih antacida, neapsorptivni antacidi imaju duži antisekretorni (neutralizirajući) učinak (do 2-3 sata), ne uzrokuju promjene u acidobaznoj ravnoteži i ne dovode do povećanja pH želučanog sadržaja iznad neutralnog, bez izazivanja sindroma "kiseline" ricochet ".

Suvremeni antacidni lijekovi se međusobno razlikuju i po sastavu kationa (magnezij, kalcij, aluminij) koji uvelike određuje njihova glavna svojstva (neutralizirajuće, adsorbirajuće, omotavajuće, adstrigentno i citoprotektivno djelovanje).

Za razliku od monokomponentnih antacida, kombinirani antacidi se sastoje od više sastojaka i imaju različita svojstva, ovisno o sastavu. Ponekad se izoliraju pripravci koji sadrže aluminij (fosfalugel, maalox, almagel, gelusil lak, talkin itd.), Čija je jedna od glavnih prednosti, uz neutralizaciju klorovodične kiseline u lumenu želuca, zaštita sluznice jednjaka i želuca od djelovanja kiselinsko-peptičkog faktora. Kombinirani antacidni pripravci, posebno oni koji sadrže aluminij, imaju različite mehanizme djelovanja, uključujući kombinaciju koja neutralizira klorovodičnu kiselinu i povećava zaštitna svojstva sluznice, tj. Očigledno također ima citoprotektivni učinak.

Pri procjeni učinkovitosti antacida najčešće se uzima u obzir njihova neutralizacijska kiselina i trajanje djelovanja. Ova je činjenica vrlo važna: trajanje antacidnog učinka jedan je od glavnih čimbenika u procjeni terapijske učinkovitosti antacidnih lijekova koji se koriste u liječenju pacijenata. Poznato je da antacidi, zbog svoje sposobnosti adsorbiranja na želučanoj sluznici, izazivaju postojan učinak neutralizacije kiseline, omogućujući im da pokažu puferska svojstva pri 2,4 pH.

Aktivnost neutralizacije kiselina različitih lijekova s ​​antacidima kreće se od manje od 20 mmol / 15 ml antacidnog lijeka do 100 mmol / 15 ml [8]. Sposobnost (aktivnost) neutralizacije kiseline antacidnih lijekova obično se podrazumijeva kao količina određenog lijeka s antacidima u gramovima ili mmol / l potrebnom za postizanje razine pH od 50 ml 0,1 N otopine klorovodične kiseline do 3,5 [4].

Najkraće trajanje djelovanja među antacidnim lijekovima posjeduju agensi povezani s grupom kalcijevog karbonata, nešto duže - s magnezijevom skupinom, još duže - s fosfornom skupinom (do 90 minuta). Postoje i drugi podaci o trajanju djelovanja antacidnih pripravaka [11], koji sadrže aluminij fosfat, koji imaju antacidni učinak uslijed apsorpcije na želučanu sluznicu, što produljuje trajanje puferske sposobnosti na pH = 2,4 do 120 min..

Prema brojnim istraživačima [11], kombinacije aluminijevih i magnezijevih hidroksida, kao i kalcijevih i magnezijevih karbonata obično pokazuju samo neutralizacijsku aktivnost, uključujući ubrzani prolazak hrane kroz želudac. Ispitivanje svojstava nekih antacidnih lijekova [2], prema podacima intragastrične računalne pH-metrije, pomoću pH-sonde s 3 elektrode, pokazalo je da je u Maaloxu pronađeno najkraće vrijeme od početka primjene antitacidnog lijeka do povećanja pH (u prosjeku 8,9 minuta). najduže je vrijeme za Almagela (u prosjeku 13,5 minuta) u usporedbi s Remagelom, fosfalugelom, Megalakom; prosječno trajanje alkalizacijskog učinka (alkalno vrijeme - od početka porasta pH do povratka na početnu razinu) za antacide je bilo od 28 minuta za Almagel do 56 minuta za Maalox. U isto vrijeme, remagel, fosfalugel i megalak zauzeli su međufazni položaj između almagela i maaloxa. Analiza pH grama pokazala je da se maksimalne pH vrijednosti nakon uzimanja različitih antacida neznatno razlikuju.

Terapija antacidima

Antacidi se mogu uspješno koristiti u terapiji lijekovima za sve bolesti povezane s kiselinom u sljedećim slučajevima: 1) kao monoterapija u početnim fazama ovih bolesti; 2) kao dodatna sredstva (na primjer, u liječenju bolesnika s H blokatorima2-histaminski receptori ili prokinetici); 3) kao simptomatska sredstva za uklanjanje (smanjenje intenziteta) žgaravice i boli iza dojke i / ili u epigastričnoj regiji, kako tijekom liječenja pacijenata, kombinirajući njihov unos s drugim lijekovima, tako i tijekom razdoblja remisije (uključujući terapiju " na zahtjev"); 4) tijekom faze probira prije početka predloženog liječenja, pri odabiru pacijenata za randomizirane studije za proučavanje učinkovitosti i sigurnosti određenih lijekova ili režima za njihovu upotrebu (u pravilu je uzimanje antacida dopušteno prema protokolima tih studija), kao i izravno tijekom vrijeme takvih studija kao hitne terapije u slučajevima kada se proučava učinkovitost i sigurnost prokinetike, H2-blokatori histaminskih receptora, inhibitori protonske pumpe ili takozvani citoprotektivni lijekovi.

U takvim se slučajevima uzima u obzir nesumnjiva prednost antacida - brzo uklanjanje (pad intenziteta) žgaravice (peckanje) iza dojke i / ili u epigastričnoj regiji te ostali gastrointestinalni simptomi uzrokovani samom bolešću, zbog kojih se pacijenti liječe, uzimaju lijekove i opijenost.

Jedan od antacida koji periodično privlači pažnju istraživača i liječnika je fosfalugel (koloidni aluminij fosfat u obliku gela za oralnu primjenu, koji sadrži 8,8 g u jednoj vrećici). Fosfalugel se često naziva skupinom neapsorpljivih antacida. Većina aluminij fosfatnog gela je netopljiva, međutim, pri pH nižem od 2,5, fosfalugel se pretvara u topiv u vodi amonijev klorid, čiji se dio može otapati, nakon čega se dalje otapa aluminij fosfat. Postupno smanjenje razine kiselosti želučanog sadržaja na pH 3,0 ne dovodi do pojave "ponovnog odbijanja kiseline": upotreba fosfalugela u liječenju bolesnika ne povlači za sobom sekundarnu hipersekreciju klorovodične kiseline.

Jedna od prednosti fosfalugela je njegova sposobnost neutralizacije kiseline koja ovisi o razini kiselosti: što je veća kiselost, to je aktivniji učinak ovog lijeka [10]. Povećanje pH pod djelovanjem lijeka dovodi do smanjenja proteolitičke aktivnosti pepsina. Lijek ne uzrokuje alkalizaciju želučanog soka, ne ograničava enzimske procese i ne krši fiziološke uvjete procesa probave. Dugotrajna primjena lijeka ne utječe na metabolizam fosfora. Stvarni učinak fosfalugela, koji je u obliku hidrofilnih koloidnih micela lijeka, određuje koloidni aluminij-fosfat koji ima antacidni, omotavajući i adsorpcijski učinak. Neznatan dio fosfalugela taloži se u crijevu u obliku oksida i netopljivih karbonata što pojačava njegov zaštitni, adsorpcijski i antacidni učinak. Jedan gram micela aluminij fosfatnog gela, koji se sastoji od aluminij fosfata, agar gela i pektina, ima kontaktnu površinu od oko 1000 m2, što omogućuje intenzivnu povezanost sa zidovima probavnog trakta i adsorpciju štetnih tvari. Pektin i agar gelovi, koji su dio pripravka, sudjeluju u stvaranju mukoidnog, antipeptičkog zaštitnog sloja u gastrointestinalnom traktu. Koloidni aluminij fosfat veže endogene i egzogene toksine, bakterije, viruse, plinove nastale kao rezultat truljenja i patološke fermentacije kroz cijeli gastrointestinalni trakt, normalizirajući njihov prolazak kroz crijeva i na taj način olakšavajući njihovo izlučivanje iz pacijentovog tijela. Osjećaji boli oslabljeni su i lijekom [3]. Odraslima i djeci starijoj od 6 godina obično se propisuju 1-2 vrećice 2-3 puta dnevno odmah nakon obroka i noću (s refluksnim ezofagitisom) ili češće (s drugim bolestima) - 1-2 sata nakon jela.

Jedan od antacida koji je u posljednje vrijeme također privukao pažnju liječnika je hidrotalcit (rutacid, talkid), lijek s niskim sadržajem aluminija i magnezija. Među značajkama mehanizma djelovanja ovog lijeka je postupno otpuštanje iona aluminija i magnezija, ovisno o stanju pH želučanog sadržaja. Ostale prednosti hidrotalcita su brza i dugotrajna neutralizacija klorovodične kiseline uz održavanje pH blizu normalnog, zaštitni učinak na želučanu sluznicu sa smanjenjem proteolitičke aktivnosti pepsina, vezanje žučnih kiselina, kao i oblik oslobađanja lijeka - u obliku tableta za žvakanje, koje treba pažljivo žvakati.... U liječenju odraslih bolesnika obično se propisuje hidrotalcit u količini od 500-1000 mg (1-2 tablete) 3-4 puta dnevno 1 sat nakon jela i prije spavanja; nakon pogrešaka u prehrani, popraćeno pojavom simptoma nelagode, kao i s zlouporabom alkohola - 1-2 tablete jednom. Za djecu od 6-12 godina doziranje se smanjuje za 2 puta. Trajanje liječenja određuje se općim stanjem bolesnika. Ne preporučuje se uzimati ovaj lijek istodobno s pijenjem kiselih pića (sokovi, vino).

Poznato je da je uz dispeptičke poremećaje, obično povezane s različitim bolestima jednjaka i želuca, značajan dio pacijenata zabrinut zbog nadimanja koje nastaje iz različitih razloga, uključujući i bolesnike, prema našim opažanjima, koji već duže vrijeme uzimaju inhibitore protonske pumpe. Pojava na domaćem tržištu Rusije novog antacidnog preparata topljivog u vodi Almagel neo, koji u svom sastavu sadrži optimalnu količinu aluminijevog hidroksida i magnezijevog hidroksida (u usporedbi s ranije nadaleko poznatom suspenzijom Almagela, njihov se sadržaj povećava 3,9 puta) i simeticon (pjena) unese u njegov sastav, omogućuje pacijentima sa očuvanom i povećanom želučanom sekrecijom postizanje pozitivnog učinka u uklanjanju simptoma nelagode, uključujući nadimanje, u kratkom vremenu (u prosjeku, peti do sedmi dan); samo u slučajevima teških simptoma nadutosti, liječenje bolesnika s Almagelom neo treba započeti s primjenom 60 ml dnevno. [13] Učinkovitost ovog lijeka rezultat je visoke sposobnosti neutralizacije kiselina, prisutnosti u njegovom sastavu simetikona (surfaktanta koji smanjuje vanjsku napetost plinskih mjehurića), koji potiče prirodno oslobađanje crijevnih plinova i njihovu apsorpciju, što u određenoj mjeri sprječava pojavu zadržavanja stolice (zatvor) i nadutost, smanjuje vjerojatnost pojave belchinga. Prisutnost neo-sorbitola u Almagelu omogućuje njegovo korištenje u liječenju pacijenata koji uz jednu od kiselina ovisnih bolesti imaju šećernu bolest. Uobičajene doze imenovanja ovog lijeka pacijentima: unutar za odrasle osobe 1 vrećica ili 2 kašike za doziranje 4 puta / dan 1 sat nakon jela i noću; za djecu stariju od 10 godina, doziranje lijeka određuje dežurni liječnik (uzimajući u obzir tjelesnu težinu i stanje djeteta).

Postoje različite mogućnosti propisivanja antacida pacijentima za različite bolesti, ali najčešće se antacidi propisuju u sljedećim slučajevima: s tzv. "On demand" terapijom za brzo uklanjanje (pad intenziteta) simptoma dispepsije, posebno žgaravice i boli (u bilo koje doba dana) ; tijekom liječenja 30-40 minuta prije ili 30-60 minuta nakon obroka (ako je potrebno i prije spavanja) u obliku monoterapije ili u složenom tretmanu, u kombinaciji, prije svega, s prokinetikom i / ili s H2-blokatori histaminskih receptora (učestalost i trajanje uzimanja antacida određeno je općim stanjem bolesnika). Sam po sebi, pozitivni učinak antacidnih lijekova u uklanjanju boli iza sternuma i / ili u epigastričnoj regiji i / ili žgaravice (peckanja) ukazuje na prisutnost bolesti ovisne o kiselini u pacijenta. Kao što zapažanja pokazuju, antacidi mogu biti potrebni u liječenju pacijenata koji pate od peptičke ulkusne bolesti, kroničnog pankreatitisa, GERB-a i / ili NFD-a, koji se mogu kombinirati s kroničnim hiperacidnim ili normacidnim gastritisom, a mogući su i kod bolesnika s NFD sindromom bez morfoloških znakovi gastritisa.

Kao što su pokazala naša zapažanja, prikladnije je koristiti antacide u sljedećim slučajevima. U slučaju peptičke ulkusne bolesti povezane s Helicobacter pylori (HP), nakon eradikacijske terapije u bolesnika s bolovima i / ili dispeptičkim poremećajima, posebno žgaravicom. Međutim, zbog adsorpcijske sposobnosti antacida, njihova primjena nije opravdana izravno tijekom terapije iskorjenjivanjem Helicobacter pylori: tijekom tog razdoblja pacijenti uzimaju puno tableta ili kapsula - 6 puta dnevno osnovni lijek (inhibitor protonske pumpe, ranitidin ili bizmutov lijek) u kombinaciji s 2 antibiotika (terapija prve linije) ili 13 puta dnevno 4 lijeka (terapija druge linije), jer se povećava vjerojatnost smanjenja učinkovitosti i antibiotika i osnovnog (osnovnog) lijeka (lijekovi). Uzimajući u obzir broj lijekova koje pacijenti koriste tijekom dana i koji su potrebni za postizanje eradikacijskog učinka, tj. Uništavanja Helicobacter pylori (HP), u slučaju dodatnog propisivanja antacidnih lijekova, broj oblika tableta lijekova premašit će označeni broj doza lijeka (uzimajući u obzir doze), više od 6 i 13 puta dnevno u terapiji prve i druge linije.

U slučaju peptičke ulkusne bolesti koja nije povezana s HP-om, antacidi se mogu uspješno koristiti kao neovisna terapija za novo dijagnosticiranu, nekompliciranu čir na dvanaesniku (s malim ulkusima), kao i kao dodatna terapija za čir na želucu i dvanaesniku na H2-blokatori histaminskih receptora ili u terapiji na zahtjev ili inhibitorima protonske pumpe. Uspjeh liječenja bolesnika uvelike ovisi o dubini čira.

Kada se uspoređuju rezultati četverosjednog liječenja 2 skupine bolesnika koji pate od nekompliciranog čira na dvanaesniku (jedna od skupina liječena je raznim antacidnim lijekovima u "tekućem" obliku ili u obliku tableta, 4-6 puta dnevno, koji su imali različitu sposobnost neutralizacije - od 120 do 595 mEq H + aniona dnevno, druga skupina bolesnika liječena je terapijskim dozama H2-blokatori histaminskih receptora [7]), nisu opažene značajne razlike u vremenu nestanka kliničkih simptoma i zacjeljivanju ulkusa. U drugoj studiji [6], usporedba rezultata liječenja 42 bolesnika liječenih fosfalugelom 11 g aluminij-fosfatnog gela 3 puta dnevno (nakon obroka) tijekom 4 tjedna, i liječenje 49 bolesnika liječenih 150 mg ranitidina 2 puta dnevno također u tijekom 4 tjedna pokazalo je sljedeće: zarastanje čira na dvanaesniku zabilježeno je u 60, odnosno 55% slučajeva. Prema drugoj studiji [7], na temelju analize rezultata 6-tjednog liječenja 153 pacijenta koji su primili aluminij fosfat (1 vrećica = 11 g gela) 5 puta dnevno, utvrđeno je zacjeljivanje ulkusa u 65% slučajeva..

Ovisno o stupnju tečaja u liječenju GERB-a, antacidi se mogu učinkovito koristiti u sljedećim slučajevima: kao glavni lijek u nekih bolesnika s endoskopski negativnim GERD-om i s GERD-om u fazi blagog refluksnog ezofagitisa (s minimalnim simptomima); u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora tijekom liječenja bolesnika s GERB-om u fazi blagog ili umjerenog refluksnog ezofagitisa, kao i tijekom terapije na zahtjev; tijekom liječenja bolesnika s GERB-om u fazi eroznog refluksnog ezofagitisa u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora, u terapiji na zahtjev, u kombinaciji s stalnim liječenjem bolesnika s inhibitorima protonske pumpe (tijekom pogoršanja bolesti); tijekom liječenja bolesnika s GERB-om u fazi peptičnog ulkusa jednjaka u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora ili u terapiji na zahtjev (tijekom liječenja bolesnika sa inhibitorima protonske pumpe).

Da bi se poboljšalo stanje pacijenata, antacidi bi se trebali koristiti i u liječenju bolesnika koji pate od drugih bolesti: posebno s erozivnim i ulcerativnim lezijama želuca i dvanaesnika povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, s erozivnim i ulcerativnim lezijama gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta, čija pojava moguće s dekompenziranom cirozom jetre, peptičnom ulkusnom bolešću u kombinaciji s celijakijom i s Zollinger-Ellison sindromom.

Tijekom liječenja bolesnika s navedenim bolestima preporučljivo je koristiti antacide tijekom terapije u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora (u terapiji na zahtjev i sa inhibitorima protonske pumpe).

Primjena antacida je korisna, što pokazuju zapažanja i za liječenje bolesnika s akutnim gastritisom (kao dodatno adsorpcijsko sredstvo kod različitih vrsta akutnog gastritisa); kao dodatna terapija (na H2-blokatori histaminskih receptora ili inhibitori protonske pumpe) sa Cushingovim čirima; u liječenju bolesnika s peptičkim ulkusima gastroenteroanastomoze i bolesnika s kroničnim pankreatitisom. Antacidi se koriste u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora ili inhibitori protonske pumpe kao terapija na zahtjev.

Preporučljivo je koristiti antacide u liječenju bolesnika s funkcionalnim bolestima crijeva kako bi se uklonili bol i / ili nelagoda. Pokazano je [9] da je jedna doza aluminij-fosfatnog gela s volumenom od 100 do 300 ml, primijenjena per os, neposredno prije uzimanja doze radiostroncijuma 85Sr, smanjila apsorpciju potonjeg za 87,5%, dok je doza od 100 ml aluminij fosfatnog gela bila jednako učinkovita, kao i 300 ml, što ukazuje na druge mogućnosti upotrebe antacida.

Poznato je da aluminij fosfatni gel, koji je kombinacija antacida i tvari koje pokrivaju i štite sluznicu od patoloških učinaka kiselina i žučnih kiselina, pomaže u uklanjanju (smanjenju) njihovog "iritantnog" (patološkog) utjecaja na sluznicu jednjaka i želuca, zbog čega je moguće preporučiti kratkotrajno primjena ovog lijeka u trudnica ili tijekom dojenja nakon poroda [5]. Iste prednosti fosfalugela (citoprotektivni učinak lijeka) štite sluznicu od oštećenja i od utjecaja alkohola [4].

Kao simptomatska (dodatna) sredstva za uklanjanje (smanjenje intenziteta) simptoma dispepsije, antacidi se mogu koristiti i u liječenju bolesnika s organskom dispepsijom različite etiologije (na primjer, prije kirurškog liječenja bolesnika, ako je potrebno i nakon njega), kao i za uklanjanje simptomi nelagode kod ljudi koji sebe smatraju zdravim.

Značajke imenovanja antacida

Pri propisivanju antacidnih lijekova potrebno je uzeti u obzir mehanizam (i) njihova djelovanja i simptome bolesti zabilježene kod specifičnih bolesnika (zatvor, proljev itd.). Posebno, u prisutnosti proljeva (kao dodatna sredstva, ako je potrebno), preporučljivo je liječiti bolesnike antacidnim pripravcima koji sadrže aluminij (almagel, fosfalugel, rutacid, talkid); za zatvor - antacidi, koji uključuju magnezij (gelusil lak, gastal itd.).

Poznato je da antacidi (kad uđu u tijelo pacijenata) imaju adsorpcijsku sposobnost, zbog čega je moguće smanjiti aktivnost i bioraspoloživost nekih lijekova koje uzimaju pacijenti (na primjer, H2-blokatori histaminskih receptora, nesteroidni protuupalni lijekovi, antibiotici, itd.). Stoga se prilikom propisivanja antacida u kombinaciji s drugim lijekovima preporučuje pacijentima da se pridržavaju vremenskog intervala između uzimanja antacida i drugih lijekova (prije ili poslije, oko 2-2,5 sati), tj. Navesti vrijeme kada pacijenti uzimaju određene lijekove tijekom dana.

Prema našim promatranjima, učinak uzimanja antacida u obliku gelova ili suspenzija (u usporedbi s oblicima tableta) pojavljuje se brže, iako se čini da je oblik tableta nešto prikladniji za pohranu (posebno tijekom putovanja).

Prilikom odlučivanja o uporabi antacida, posebno dugoročnih (u velikim dozama), potrebno je uzeti u obzir mogućnost nuspojava. Nuspojave, koje su moguće kod nekih bolesnika tijekom uzimanja antacidnih lijekova, u velikoj mjeri ovise o individualnim karakteristikama bolesnika, doziranju antacida i trajanju njihove uporabe. Zatvor ili proliv (ovisno o lijeku antacidu koji se koristi u liječenju pacijenata) najčešće su nuspojave koje se javljaju kod pacijenata tijekom uzimanja antacidnih lijekova. Značajno povećanje doze antacida glavni je razlog za pojavu opstipacije ili proljeva, te produljenu, nekontroliranu upotrebu - pojavu metaboličkih poremećaja.

Konkretno, jedna od karakteristika djelovanja antacidnih pripravaka koji sadrže magnezij je porast motoričke funkcije crijeva, što može dovesti do normalizacije stolice, ali ako se uzima u prekomjernoj količini, može dovesti do razvoja proljeva. Predoziranje antacida koji sadrže magnezij (povećanje u pacijentovom tijelu Mg +++ iona) povećava udio magnezija u pacijentovom tijelu, što može uzrokovati bradikardiju i / ili zatajenje funkcije bubrega.

Antacidi koji sadrže kalcij u slučaju predoziranja uzrokuju porast Ca ++ u tijelu pacijenta (pojava hiperkalcemije), što može dovesti do takozvanog "alkalnog" sindroma u bolesnika s urolitijazom, što zauzvrat pospješuje stvaranje kalkula. Smanjenje proizvodnje paratireoidnog hormona može dovesti do kašnjenja izlučivanja fosfora, povećanja sadržaja netopljivog kalcijevog fosfata i posljedično do kalcifikacije tkiva pacijentovog tijela i do pojave nefrokalcinoze..

Razina apsorpcije aluminija može biti različita za različite lijekove, što se mora uzeti u obzir pri određivanju mogućeg rizika od nuspojava zbog činjenice da antacidi koji sadrže aluminij kod nekih bolesnika, posebno kod duže upotrebe, mogu uzrokovati hipofosfatemiju, zatajenje bubrega - encefalopatija, osteomalacija (razina aluminija veća od 3,7 µmol / l), klinički simptomi koji se smatraju karakterističnim za trovanje (s koncentracijom aluminija većom od 7,4 µmol / l). Također je potrebno uzeti u obzir činjenicu da je niža toksičnost aluminij-fosfata A1PO4, u usporedbi s aluminijevim hidroksidom A1 (OH) 3, posljedica njegove veće otpornosti na otapanje i stvaranja neutralnih kompleksa u prisutnosti kiselina koje se obično nalaze u hrani, što ukazuje na manju toksičnost fosfata aluminijum.

U pravilu se može izbjeći pojava nuspojava ako se prilikom propisivanja antacida uzmu u obzir mehanizam njihova djelovanja, stanje specifičnih pacijenata i, osim toga, ako se provede detaljni objasni rad s pacijentima prije propisivanja antacida.

Za pitanja literature obratite se redakciji.

Yu.V. Vasiliev, doktor medicinskih znanosti, profesor

Centralni istraživački institut za gastroenterologiju, Moskva

Publikacije O Kolecistitis

Uzroci gorčine u ustima - što to znači?

Gastritis

Gorčina u ustima je simptom koji se očituje kod mnogih ljudi, osobito kada osoba već ima nakupljeni broj kroničnih bolesti.Ako vas gorki okus s vremena na vrijeme muči samo nakon uzimanja alkoholnih pića, jakih lijekova, začinjene ili masne hrane, možda nema razloga za brigu.

Simptomi bolesti jetre

Gastritis

Simptomi bolesti jetre često se pojave kada su se već dogodile ozbiljne promjene u tijelu, a bolest zahtijeva dugo i ozbiljno liječenje..Stoga svaka osoba mora znati koji znakovi mogu ukazivati ​​na pojavu upalnog procesa..